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HLM006474 是光谱的E2F 抑制剂,在 A375 细胞中,可抑制 E2F4 DAN 结合(IC50:29.8 µM)。
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HLM006474 是光谱的E2F 抑制剂,在 A375 细胞中,可抑制 E2F4 DAN 结合(IC50:29.8 µM)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 213 | 现货 | |
5 mg | ¥ 518 | 现货 | |
10 mg | ¥ 892 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,650 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,690 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,930 | 现货 | |
200 mg | ¥ 5,730 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 589 | 现货 |
产品描述 | HLM006474 is a pan inhibitor of E2F. This inhibits E2F4 DNA-binding (IC50: 29.8 μM in A375 cells). |
靶点活性 | E2F4 DNA-binding:29.8 μM |
体外活性 | HLM006474 在 SCLC 和 NSCLC 细胞中的细胞活性表现出IC50值介于15至75 μM之间。在A375细胞中,HLM006474在10及20 μM浓度下对E2F4 DNA结合活性几乎无影响,但在40 μM时明显抑制E2F4的DNA结合,而在60及80 μM浓度下其抑制效果逐渐增强。此外,HLM006474显著促进cyclin D3蛋白表达,并强力诱导PARP剪裁[1]。在20 μM浓度下,HLM006474与紫杉醇表现出弱相互增效作用,但在H1299细胞中,HLM006474与顺铂和吉西他滨存在拮抗作用[2]。40 μM的HLM006474通过抑制其DNA结合活性和下调其表达来抑制E2F4活性,并且在24小时内明显诱导A375和231细胞系的凋亡。60 μM的HLM006474在短期处理后,可在H292和H1299细胞系中增强多个已知E2F调控基因的表达。HLM006474导致MAD2 mRNA水平下降,并显著抑制了A549人类肺癌细胞中Mad2蛋白和pRb-S780信号的增加,但不影响Skp2蛋白水平。 |
分子量 | 399.48 |
分子式 | C25H25N3O2 |
CAS No. | 353519-63-8 |
Smiles | CCOc1ccc(cc1C)C(Nc1ccccn1)c1ccc2ccc(C)nc2c1O |
密度 | 1.227 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度信息 | DMSO: 1 mg/ml, Sonication is recommended. |
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