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GNF-6 (Compound 14) 抑制 BCR-ABL-T315I 的门控苏氨酸残基突变,对 c-ABL-T334I、BCR-ABL 和 BCR-ABL-T315I 变体的 IC50 值分别为 0.25 μM、0.09 μM 和 0.590 μM。GNF-6 是一种 ATP 竞争性抑制剂,通过破坏疏水性脊柱 (疏水性相互作用网络) 的组装,使激酶保持在非活性“DFG-out”构象中。
GNF-6 (Compound 14) 抑制 BCR-ABL-T315I 的门控苏氨酸残基突变,对 c-ABL-T334I、BCR-ABL 和 BCR-ABL-T315I 变体的 IC50 值分别为 0.25 μM、0.09 μM 和 0.590 μM。GNF-6 是一种 ATP 竞争性抑制剂,通过破坏疏水性脊柱 (疏水性相互作用网络) 的组装,使激酶保持在非活性“DFG-out”构象中。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | 询价 | 10-14周 | |
50 mg | 询价 | 10-14周 |
产品描述 | GNF-6 (Compound 14), an ATP competitive inhibitor, inhibits the gatekeeper threonine residue mutation of BCR-ABL-T315I with IC50 values of 0.25 μM for c-ABL-T334I, 0.09 μM for BCR-ABL, and 0.590 μM for BCR-ABL-T315I variants. It disrupts the assembly of the hydrophobic spine (a network of hydrophobic interactions), locking the kinase in an inactive 'DFG-out' conformation [1]. |
分子量 | 456.42 |
分子式 | C22H19F3N6O2 |
CAS No. | 839708-29-1 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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