ERCC1-XPF-IN-2 is active in nucleotide excision repair, cisplatin enhancement and γH2AX assays. ERCC1-XPF-IN-2 is a potent inhibitor of ERCC1-XPF endonuclease with an IC 50 value of 0.6 μM [1].

ERCC1-XPF-IN-2在0-100µM浓度范围内对DNase I和FEN-1展现出活性，其IC50均>100µM。ERCC1-XPF-IN-2与靶点的结合动力学研究显示，其Kd约为30µM。在10µM浓度下，ERCC1-XPF-IN-2对Hep-G2细胞无毒性，并在小鼠与人类微粒体中表现出较短的半衰期，分别为23分钟和28分钟。此外，ERCC1-XPF-IN-2在0-60µM浓度范围内，对A375细胞中的核苷酸切除修复（NER）具有抑制作用，IC50为15.6µM。同样浓度下，ERCC1-XPF-IN-2能增强顺铂的活性，且无毒性。当浓度为10µM，持续6小时时，能通过增加每个细胞内γH2AX焦点的数量，从而导致DNA修复的延迟。