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E260 (Fer and FerT inhibitor) 是Fer/FerT 激酶抑制剂。
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E260 (Fer and FerT inhibitor) 是Fer/FerT 激酶抑制剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 997 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,150 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,150 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,130 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,910 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,480 | 现货 |
产品描述 | E260 (Fer and FerT inhibitor) is a Fer/FerT kinase inhibitor |
体外活性 | E260专门通过引发癌细胞的线粒体功能障碍和形变以及启动消耗能量的自噬过程,从而选择性地诱发代谢压力,导致细胞ATP水平下降。对于经过16小时血清饥饿且用3 mM H2O2处理以激活Fer的IV期转移性SW620 CC细胞,E260对Fer-激酶活性显示出抑制效果,这通过酶的自磷酸化活性被抑制反映出来。 |
体内活性 | E260在体内明显抑制异种移植体的生长。E260的药代动力学(PK)轮廓在小鼠中测定,显示出血中半衰期为175分钟,分布体积为4244 mL/kg,表明该化合物在动物组织中的分布效率高。为了评估E260对肿瘤生长的影响,将SW620细胞皮下注射入免疫缺陷的“裸”小鼠中。E260的使用显著减缓了实验中的肿瘤进展,并在22天的治疗后使平均肿瘤体积减小了10倍。为了进一步证明E260在体内抗癌活性,对携带SW48细胞衍生异种移植体的小鼠进行了E260治疗,并确定了肿瘤进展轮廓。与对照组相比,使用E260治疗的小鼠展示了肿瘤进展的5-6倍减缓。 |
别名 | Fer and FerT inhibitor |
分子量 | 438.63 |
分子式 | C24H34N6S |
CAS No. | 1241537-79-0 |
Smiles | CC(C)c1ccc(cc1)-c1cn2nc(sc2n1)N1CCC(CN2CCN(C)CC2)CC1 |
密度 | 1.28 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度信息 | DMSO: Slightly soluble |
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