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CYP19A1/CYP11B2-IN-1 (Compound X21) 是一种高效且选择性的芳香化酶和醛固酮合酶双重抑制剂,具备针对aromatase (CYP19A1)和aldosterone synthase (CYP11B2)的低IC50值,分别为2.3 nM和29 nM。此化合物在抑制癌细胞增殖和促进细胞凋亡方面表现出色,适合用于乳腺癌的科学研究。
CYP19A1/CYP11B2-IN-1 (Compound X21) 是一种高效且选择性的芳香化酶和醛固酮合酶双重抑制剂,具备针对aromatase (CYP19A1)和aldosterone synthase (CYP11B2)的低IC50值,分别为2.3 nM和29 nM。此化合物在抑制癌细胞增殖和促进细胞凋亡方面表现出色,适合用于乳腺癌的科学研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | 询价 | 10-14周 | |
50 mg | 询价 | 10-14周 |
产品描述 | Compound X21 (CYP19A1/CYP11B2-IN-1) is a potent dual inhibitor of aromatase (CYP19A1) and aldosterone synthase (CYP11B2), with IC50 values of 2.3 nM and 29 nM, respectively. It exhibits strong antiproliferative and pro-apoptotic effects on cancer cells. Compound X21 is suitable for breast cancer research purposes [1]. |
体外活性 | CYP19A1/CYP11B2-IN-1 (Compound X21) 在浓度范围0.001-100 μM和孵育时间24小时的条件下,展示了对MCF-7和MDA-MB-231细胞的增殖抑制作用,并且这种作用具有时间和浓度依赖性 [1]。此外,700 nM浓度和24小时孵育时间下,该化合物显著抑制了MCF-7细胞中mTOR的磷酸化,负调控了PI3K/Akt/mTOR信号轴 [1]。在20-30 μM浓度下,CYP19A1/CYP11B2-IN-1对hERG和Nav1.5通道没有明显抑制作用,说明其对心脏无毒性 [1]。在细胞增殖分析中,MCF-7和MDA-MB-231细胞在0.001-100 μM浓度和24-72小时孵育时间下,CYP19A1/CYP11B2-IN-1抑制了MCF-7细胞增殖,IC 50为0.26±0.03 μM;抑制了MDA-MB-231细胞增殖,IC 50为27.10 ± 5.15 μM,并确认对正常细胞无毒性 [1]。在凋亡分析中,浓度为0.35-1 μM及10-50 μM、孵育时间24小时的条件下,CYP19A1/CYP11B2-IN-1增加了DNA断裂程度,并在高浓度(> 40 μM)时增强了MDA-MB-231细胞的凋亡信号 [1]。 |
分子量 | 213.24 |
分子式 | C12H11N3O |
CAS No. | 183500-36-9 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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