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Antimalarial agent 25是一种口服有效的1,4-萘醌衍生物,具有抗疟活性。Antimalarial agent 25显示出对P. falciparum的细胞毒性,并在体内抑制P. burghei诱导的寄生虫血症。
Antimalarial agent 25是一种口服有效的1,4-萘醌衍生物,具有抗疟活性。Antimalarial agent 25显示出对P. falciparum的细胞毒性,并在体内抑制P. burghei诱导的寄生虫血症。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | 询价 | 10-14周 | |
50 mg | 询价 | 10-14周 |
产品描述 | Antimalarial agent 25, a derivative of 1,4-naphthoquinones, demonstrates oral activity and is effective against malaria. It exhibits cytotoxic properties specifically targeting P. falciparum and effectively inhibits parasitemia induced by P. burghei in vivo [1]. |
体外活性 | Antimalarial agent 25 (compound 8) 的药效和毒性数据显示,其在P. falciparum上的IC50值为4.2 μM,而在哺乳动物细胞(HepG2和Vero)上的CC50值分别为289.2 μM和400.6 μM [1]。在未受感染的人类红细胞中,Antimalarial agent 25 (compound 8)(15.62-1000 μM; 2 小时)在15.6至250 μM的浓度下,溶血活性低于40% [1]。此外,它在W2 strain of P. falciparum上的应用(30-0.411 μg/mL; 48 h),引起了包括细胞质完全退化和膜完整性丧失在内的形态学变化 [1]。Viability Assay表明,同一菌株在相同浓度和孵育时间下,出现了细胞质密集,部分未定义器官退化及可能的食物液泡恶化情况 [1]。 |
体内活性 | 抗疟剂25(30 mg/kg; PO; QID)可增强伯氏疟原虫小鼠的抗疟活性 [1]。抗疟剂25(300 mg/kg; 口服; 单次剂量)在雌性小鼠中无明显的病理改变以及组织病理学损伤 [1]。动物模型:伯氏疟原虫ANKA感染的小鼠 [1]。剂量:30 mg/kg。给药方式:口服,连续4天。结果:部分减少P. berghei感染,第七天(治疗后)寄生虫血症减少33%。 |
分子量 | 374.39 |
分子式 | C21H18N4O3 |
CAS No. | 2944456-41-9 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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