Anti-MRSA agent 20

Name: Anti-MRSA agent 20
Brand: TargetMol
SKU: T201682
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产品编号 T201682

Anti-MRSA agent 20 (Compound a4) 作为一种高效的抗MRSA化合物，其最小抑菌浓度（MIC）低至< 0.03125 μg/mL。该化合物通过与核糖体肽基转移酶中心结合来抑制MRSA的毒素合成与细菌分裂，从而有效地阻断细菌生存。在动物实验中，Anti-MRSA agent 20 能显著降低感染小鼠肺部的MRSA载量及减缓肺部损伤，其半数有效剂量（ED50）为6.48 mg/kg。

Anti-MRSA agent 20

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生物活性

产品描述	Anti-MRSA agent 20 (Compound a4) is an antimicrobial agent targeting MRSA with a minimum inhibitory concentration (MIC) of less than 0.03125 μg/mL. It binds to the peptidyl transferase center of the ribosome, inhibiting the synthesis of MRSA toxins and bacterial division, thereby suppressing bacterial survival. Furthermore, Anti-MRSA agent 20 significantly reduces the pulmonary MRSA load and diminishes lung damage in mice infected with MRSA (ED50= 6.48 mg/kg).
体外活性	Anti-MRSA agent 20 显示出对 Staphylococcus aureus ATCC 29213、MRSA ATCC 43300 和 MRSE ATCC 51625 的强效抑制作用，其最小抑菌浓度 (MIC) 达到低于 0.03125 μg/mL。在时间-致死动力学研究中，该化合物在 0-24 小时内以 1 × MIC 到 6 × MIC 的浓度明显抑制 MRSA 生长。经过 21 天的使用，Anti-MRSA agent 20 能有效延缓耐药性的发展，在第 17-18 天时 MIC 值上升至 8 μg/mL。此外，该药物的半致死浓度 (LC 50) 为 165.0 μg/mL，高浓度 (> 120 μg/mL) 对 HEK293 和 HEPG2 细胞呈现出毒性。然而，在 0.5-1 μg/mL 的低浓度下，它能够抑制 MRSA 毒素的合成，并且对斑马鱼胚胎没有明显的致畸效应。
体内活性	抗MRSA药物20（2.5-40 mg/kg，腹腔注射，细菌感染一小时后）在实验中显著降低了感染MRSA的小鼠的肺部细菌负荷，减轻了肺部病理损伤，并提高了小鼠的存活率。