购物车
- 全部删除
- 您的购物车当前为空
Fidexaban (CI1031) 是一种新型、强效、选择性和口服活性 Xa 因子抑制剂,在多种测定中均显示出抗血栓活性。
为众多的药物研发团队赋能,
让新药发现更简单!
Fidexaban (CI1031) 是一种新型、强效、选择性和口服活性 Xa 因子抑制剂,在多种测定中均显示出抗血栓活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 990 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,520 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,710 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,980 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,270 | 现货 | |
100 mg | ¥ 10,900 | 现货 |
产品描述 | Fidexaban (CI1031) is a novel, potent, selective and orally active factor Xa inhibitor that has demonstrated antithrombotic activity in a variety of assays |
靶点活性 | FXa (human):0.11 nM(Ki) |
体外活性 | Fidexaban (ZK-807834) 是一种新型合成的因子Xa (FXa) 抑制剂,对人体FXa的Ki为0.11 nM。在体外的人类血浆中,Fidexaban在0.23和0.49 microM的浓度下,分别使PT和aPTT翻倍。此外,体外血浆中的抗-FXa活性与Fidexaban的血浆浓度以及PT表现出良好的相关性(分别为r = 0.96和0.98)。[2] |
体内活性 | Fidexaban 分别在0.23和0.49 microM时使PT和aPTT翻倍。在麻醉兔的静脉-静脉分流血栓形成模型中,评估了Fidexaban的体内抗血栓效果。确认第一个分流管中血栓形成后,兔子通过静脉给药接受了载体或Fidexaban(分别是60、240或480 microg/kg的静脉推注,随后以2、8或16 microg/kg/min的剂量维持140分钟)。在开始Fidexaban或载体输注20分钟后,插入第二个分流管。Fidexaban剂量依赖性地延长了第二分流管的闭塞时间(TTO)(三个剂量组分别为35 +/- 21, 62 +/- 24, 和120 +/- 0分钟,对照组为10 +/- 1分钟)。血栓质量(TM)也由Fidexaban以剂量依赖方式减少(42 +/- 7, 27 +/- 6, 和18 +/- 4 mg比对照组的50 +/- 4 mg)。最大TM减少70%,IC(50)为0.6 microg/ml。在所有测试的凝血参数中,PT与血浆中Fidexaban浓度的相关性最好(r = 0.97)。这些结果表明,正在进行临床评估的Fidexaban是一种有效的抗血栓化合物,具有良好的效力-出血比。此外,可以使用PT或抗Xa检测来监测血浆中的Fidexaban浓度,为Fidexaban的准确剂量调节提供了可靠的方法。 |
别名 | 非地沙班, ZK-807834, PD-200022, CI-1031, CI1031, BX-807834, BX807834 |
分子量 | 526.49 |
分子式 | C25H24F2N6O5 |
CAS No. | 183305-24-0 |
Smiles | O(C1=C(F)C(N(CC(O)=O)C)=C(F)C(OC2=CC(=CC=C2)C=3N(C)CCN3)=N1)C4=CC(C(=N)N)=CC=C4O |
密度 | 1.31g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度信息 | DMSO: < 1 mg/mL (insoluble) |
版权所有©2015-2024 TargetMol Chemicals Inc.保留所有权利.
评论内容