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Abaloparatide acetate(247062-33-5 free base) 是一种甲状旁腺激素受体 1 PTHR1 类似物,是 PTHR1 信号通路的有效和选择性激活剂。
Abaloparatide acetate(247062-33-5 free base) 是一种甲状旁腺激素受体 1 PTHR1 类似物,是 PTHR1 信号通路的有效和选择性激活剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,110 | 现货 | |
5 mg | ¥ 3,180 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,660 | 现货 | |
25 mg | ¥ 7,390 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,950 | 现货 | |
100 mg | ¥ 13,300 | 现货 |
产品描述 | Abaloparatide acetate is a parathyroid hormone receptor 1 PTHR1 analogue and an effective and selective activator of the PTHR1 signaling pathway. |
体外活性 | MC3T3-E1成骨细胞在0.5 mM IBMX的存在下,被0.01-100 nM Abaloparatide处理了40分钟,温度为37℃。结果显示,Abaloparatide的暴露显著提高了细胞内cAMP水平。与teriparatide相比,Abaloparatide处理导致cAMP形成的EC50值减少了2.3倍(分别为0.3 nM和0.7 nM)[1]。Abaloparatide呈剂量依赖性地刺激β-arrestin/PTHR1相互作用。相应地,Abaloparatide的EC50值比teriparatide低1.6倍(分别为0.9 nM和1.5 nM)[1]。Abaloparatide有效诱导PTHR1内化的剂量依赖性刺激,最低剂量为0.1 nM,而在100 nM浓度时达到最大刺激。Abaloparatide的EC50值为0.8 nM[1]。 |
体内活性 | Abaloparatide(1-25μg/kg;皮下注射;每日一次;持续12个月;雌性Sprague-Dawley大鼠)治疗能增加生化骨形成标志物,提高松质骨、骨内皮和骨膜表面的组织形态学指标。Abaloparatide显著提高松质骨体积和密度,改善松质骨微结构。它促进胫骨骨干处骨膜的扩张和骨内皮的骨沉积,导致皮质骨体积和密度的显著增加。在骨质疏松的去卵巢(OVX)大鼠中,经过12个月的Abaloparatide(25μg/kg)治疗后,全身骨矿物质密度(BMD)增加了25%[2]。 |
分子量 | 4020.71 |
分子式 | C176H304N56O51 |
存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 2.5 mM | ||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||
DMSO
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