整合素受体靶向化合物库

INTEGRIN Receptors Targeted library

很棒

产品编号 DP5700

ChemDiv的小分子化合物库专门针对整合素，包含1,708个化合物。
整合素是细胞机制中的关键组成部分，介导细胞与其周围细胞外基质（ECM）之间的相互作用。这些相互作用对多种生理过程至关重要，包括组织修复、免疫反应和胚胎发育。整合素是异二聚体跨膜糖蛋白，由两个不同的亚基组成：α（阿尔法）和β（贝塔）。已知有24种整合素亚型，由18种α亚基和8种β亚基的不同组合形成。这种多样性使细胞能够通过特定的RGD基序（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸）与多种ECM蛋白（如纤连蛋白、玻连蛋白和胶原蛋白）相互作用。
整合素与ECM之间的相互作用不仅是结构性的；它还介导关键的信号通路，调节细胞粘附、生长、增殖、迁移、存活和侵袭。这些过程对细胞的正常功能和维持组织完整性至关重要。支持正常细胞功能的相同机制在失调时也可能导致疾病的发展和进展。
整合素在癌症发展中扮演双重角色。它们通过促进肿瘤细胞迁移和侵入周围组织及血管，支持肿瘤生长和转移。同时，肿瘤细胞依赖整合素介导的相互作用来生存和生长，这为治疗干预提供了潜在靶点。合成的RGD肽或拟肽，模仿细胞外基质蛋白中的天然RGD基序，可以干扰整合素的结合。通过阻断这种相互作用，这些药物可以破坏促进肿瘤细胞生存和增殖的下游信号通路，从而诱导肿瘤细胞凋亡（程序性细胞死亡）。这一治疗策略凸显了整合素在疾病发展中的重要性，并强调了它们作为开发新型治疗靶点的潜力。
除了癌症，整合素还与多种其他疾病相关。在自身免疫疾病中，异常的整合素信号传导可能导致对自身组织的不适当免疫反应。在心血管疾病中，整合素介导的过程参与了动脉粥样硬化斑块和血栓的形成。在纤维化疾病中，整合素促进了细胞外基质蛋白的过度沉积，导致组织瘢痕化和器官功能障碍。
靶向整合素的小分子配体为药物发现提供了有前景的途径，这得益于整合素在介导细胞与细胞外基质相互作用中的关键作用。设计特异性结合整合素的配体有助于调节整合素信号通路，从而抑制或激活特定的细胞反应。整合素与配体相互作用的多样性为广泛治疗应用打开了大门，从阻止癌细胞扩散到调节免疫系统失调。这些配体对不同整合素亚型的特异性使得靶向治疗成为可能，并可能减少副作用，从而使整合素靶向配体成为开发新型更有效治疗方法的焦点。
ChemDiv 包含靶向整合素小分子的库为药物发现提供了显著优势，包括高特异性和调节多种与疾病进展相关的整合素介导通路的能力。它有助于快速筛选和识别能够选择性相互作用于各种整合素亚型的潜在治疗剂，从而促进开发具有较少脱靶效应的靶向治疗。我们的小分子通常具有良好的药代动力学特性，如口服生物利用度和跨细胞膜能力，使其成为开发针对癌症、炎症和自身免疫性疾病新药的理想候选者。