ALK酪氨酸激酶靶向化合物库

Name: ALK酪氨酸激酶靶向化合物库
Brand: TargetMol
SKU: LF4100

ALK Tyrosine Kinase Focused Library

很棒

产品编号 LF4100

ALK（间变性淋巴瘤激酶）是一种受体酪氨酸激酶，在中枢神经系统和外周神经系统的特定区域中表达，对神经系统的发生和分化起重要作用。异常表达的ALK酪氨酸激酶参与了多种恶性肿瘤的发病机制。ALK基因的转换重排、突变和扩增已在包括间变性大细胞淋巴瘤、乳头状甲状腺癌、神经母细胞瘤、卵巢癌、头颈部癌以及非小细胞肺癌在内的17个器官的癌症中发现。癌症特异性ALK变体的活性是肿瘤维持的先决条件，大多数激活突变发生在TyrKc结构域内（SMART：SM000219）。此外，ALK酪氨酸激酶抑制剂已被用作ALK重排的转移性非小细胞肺癌患者的一线或二线治疗，其中一些药物正在进行不同阶段的临床试验。 Life Chemicals开发了专有的ALK酪氨酸激酶靶向库，采用了配体为基础的方法。该库包含了超过2,500个潜在的间变性淋巴瘤激酶抑制剂类药性化合物。国内备有现货产品，包含823种化合物，货期更短，性价比更高，欢迎咨询！

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产品编号 LF4100

ALK酪氨酸激酶靶向化合物库

规格

30 μL x 10 mM (in DMSO)
50 μL x 10 mM (in DMSO)
100 μL x 10 mM (in DMSO)
250 μL x 10 mM (in DMSO)

询价 & 定制

产品描述

库设计
首先，根据PubChem和ChEMBL数据库的数据，根据对ALK激酶具有活性的8,892个生物活性化合物（IC50，Ki等≤10 µM，抑制率>50％）准备了一个参考化合物集。使用几种2D相似性方法（MDL公共密钥；远程功能类指纹 - FCFP）和75％的Tanimoto和Tversky相似性截断，从Life Chemicals HTS化合物收集中搜索与参考化合物集中化合物的结构类似的类似物。筛选库中排除了具有反应性、毒性和PAINS的分子。每个化合物都符合Lipinski的五规则。