ST-401, a microtubule-targeting agent (MTA), functions as a brain-penetrant microtubule (MT) assembly inhibitor. It disrupts microtubule (MT) function by gently and reversibly reducing MT assembly, which leads to mitotic delay and interphase cell death. ST-401 demonstrates potent antitumor activity.

ST-401是一种结合了仲醇和喹啉的混合分子。该分子能与[3H]秋水仙碱竞争，其竞争率达到89%，阻碍它们与微管蛋白结合。此外，ST-401通过浊度测定显示出抑制微管蛋白组装的能力，其IC 50 为1.1 µM。在另一沉淀测定中，它抑制微管蛋白的组装，IC 50 值达3.2 µM。在大多数人类癌细胞系中，包括六种神经胶质瘤系（如SF-268、SF-295、SF-539、SNB-19、SNB-75 和 U251），ST-401显示出低纳摩尔级的抗肿瘤活性，IC50值介于23-69 nM之间。此外，ST-401在PD-神经胶质瘤模型中也展现了相同的低纳摩尔抗肿瘤活性，IC50在24-47 nM之间。在72小时的实验中，ST-401显著降低了MGG8 和 T98G细胞的整体细胞活力，IC 50 分别为14 nM和36 nM。

ST-401（20 mg/kg；腹腔注射；每日两次；每周五天，连续四周）在接种COLO205细胞的裸鼠（10-14周龄）异种移植模型中展示了显著的抗肿瘤效果，同时未显示出毒性副作用。该实验采用的裸鼠年龄为10至14周，药物剂量为20 mg/kg，通过腹腔注射的方式进行，每日两次，周五次，疗程持续四周，结果证实ST-401具有显著的抗肿瘤活性。