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SSM3 tetraTFA hydrate为有效的furin抑制剂,具有54 nM的EC50和12 nM的Ki。该化合物可有效阻断furin依赖的炭疽毒素保护antigen-83在细胞表面的处理。
SSM3 tetraTFA hydrate为有效的furin抑制剂,具有54 nM的EC50和12 nM的Ki。该化合物可有效阻断furin依赖的炭疽毒素保护antigen-83在细胞表面的处理。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5 mg | 询价 | 期货 | |
50 mg | 询价 | 期货 |
产品描述 | SSM3 tetraTFA hydrate is a potent synthetic inhibitor of furin, exhibiting an EC50 of 54 nM and a Ki of 12 nM. It effectively inhibits the furin-dependent cell surface processing of anthrax protective antigen-83 in vitro [1] [2]. |
体外活性 | SSM3 tetraTFA 水合物针对Pyr-RTKR-AMC底物的furin裂解活性表现出在体外裂解实验和基于细胞的测试中的半数有效浓度(EC 50)为54 nM [2]。在剂量依赖性实验中,SSM3 tetraTFA 水合物(0.1-25 μM)能够抑制furin依赖的PA83向PA63的转换,并在裂解反应中抑制PA83加工过程[2]。SSM3 tetraTFA 水合物对furin(K i =0.012 μM)和PC6B(K i =0.004 μM)的抑制效能相当,并且比对PACE4(K i =0.041 μM)的抑制优势在2到10倍之间,对PC7(K i =0.595 μM)的抑制优势在11到76倍之间。此外,它对LF(K i =1.241 μM)的抑制效能比对furin低25到167倍,并且对trypsin和MT1-MMP没有可测量的抑制作用[2]。 |
分子量 | 979.7 |
分子式 | C30H36F12N12O10.1.5H2O |
存储 | Shipping with blue ice. |
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