RPR107393 free base is a selective and potent inhibitor of squalene synthase (SQS) for the study of neurological disorders and endocrine and metabolic disorders.

Squalene synthase (rat liver microsomal):0.8 nM

RPR107393 free base 是一种高选择性的角鲨烯合酶抑制剂，具有亚纳摩尔级的高效活性。它对大鼠肝微粒体角鲨烯合酶的抑制 IC50 值为 0.8 nM。在 1 μM 浓度下，RPR107393 free base 可显著抑制胆固醇和甘油三酯的合成，抑制率分别达到 82.4% 和 70.0%。[1][2]

口服给药 RPR107393 free base 10 mg/kg 后一小时，胆固醇合成减少了 92%，其 ED50 值大约为 5 mg/kg。六小时后，口服同样剂量的 RPR107393 free base，胆固醇合成减少了 74%（达到 50% 抑制的时间约为 7 小时）。在口服给药 25 mg/kg RPR107393 free base 10 小时后，肝脏胆固醇合成的抑制率达到了 82%，但在 21 小时后效果消失。
RPR107393 free base 在大鼠中表现出显著的降胆固醇作用。每天两次口服给药 RPR107393 free base 30 mg/kg，经过 2 天后可使血清胆固醇降低 35%，经过 3 天的治疗后降低接近 50%。[1]