购物车
- 全部删除
- 您的购物车当前为空
Mildronate dihydrate 是心血管保护药,可竞争性的抑制BBOX1和OCTN2。它能够诱导长链脂肪酸代谢从线粒体向过氧化物酶体的重定向。Mildronate 能够作用于人重组 BBOX (IC50:34-62 μM),以及人OCTN2 (EC50:21 μM)。
Mildronate dihydrate 是心血管保护药,可竞争性的抑制BBOX1和OCTN2。它能够诱导长链脂肪酸代谢从线粒体向过氧化物酶体的重定向。Mildronate 能够作用于人重组 BBOX (IC50:34-62 μM),以及人OCTN2 (EC50:21 μM)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5 mg | ¥ 153 | 现货 | |
10 mg | ¥ 248 | 现货 | |
25 mg | ¥ 397 | 现货 | |
50 mg | ¥ 583 | 现货 | |
100 mg | ¥ 859 | 现货 | |
200 mg | ¥ 1,270 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in H2O) | ¥ 273 | 现货 |
产品描述 | Mildronate dihydrate is an inhibitor of biosynthesis of L-carnitine by gamma-butyrobetaine (GBB) hydroxylase and as a competitive inhibitor of renal carnitine reabsorption. |
靶点活性 | OCTN2 (human):21 μM (EC50), BBOX (human recombinant):34-62 μM (IC50) |
体外活性 | Mildronate (40 μM) 抑制了γ-丁基丙酮酸羟化酶与γ-丁基丙酮酸的反应,其Km和Vmax分别为36.8 μM和0.08 nmol/min/mg 蛋白质。[1] |
体内活性 | Mildronate 经口给予大鼠10天(150 mg/kg),使心肌自由肉毒碱和长链酰肉毒碱含量分别降低63.7%和74.3%。随后口服 Mildronate(100 mg/kg)并给予Isoproterenol处理的大鼠,与仅接收Isoproterenol的大鼠相比,自由肉毒碱浓度下降了48.7%。Mildronate 的先期给药有效地保护心肌免受Isoproterenol引起的ATP含量和心肌能量电荷的变化,同时阻止肌酸磷酸激酶和乳酸脱氢酶活性上升。[1] Mildronate 长期治疗(200 mg/kg)显著增加胰岛素刺激的葡萄糖摄取率35%及葡萄糖转运蛋白4 (1.7倍增加)、己糖激酶II (2.1倍增加)、胰岛素受体蛋白 (2.5倍增加)和肉毒碱棕榈酰转移酶IA (2.2倍增加)在小鼠心脏的表达。长期治疗显著降低进食状态下的血糖从6 mM降至5 mM。[2] Mildronate 减少了在小鼠大脑组织中由叠氮胸苷引起的变化。Mildronate(50 mg/kg)能够正常化caspase-3、细胞凋亡易感性蛋白(CAS)和iNOS表达的增加,同时也正常化细胞色素氧化酶(COX)表达的变化,减少胶质纤维酸性蛋白(GFAP)表达和细胞浸润。[3] |
别名 | 米屈肼(二水合物), Mildronate, Meldonium |
分子量 | 182.22 |
分子式 | C6H18N2O4 |
CAS No. | 86426-17-7 |
Smiles | O.O.C[N+](C)(C)NCCC([O-])=O |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: Insoluble H2O: 10 mM | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
H2O
|
版权所有©2015-2024 TargetMol Chemicals Inc.保留所有权利.
评论内容