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Antimicrobial agent-34(compound 4h)是一种高效抗菌剂,其MIC值为1-4 μg/mL,clogP为9.14。该化合物在血浆中展示出优异的稳定性,其HC50值为131.1 μg/mL,并且具有出色的膜选择性(HC50/MIC比值为65.6),能够迅速杀灭细菌。Antimicrobial agent-34的抗菌机制涉及破坏细菌的细胞膜完整性,增加细胞内活性氧的生成,以及导致蛋白质和DNA的泄漏,最终引致细菌死亡。在金黄色葡萄球菌ATCC43300引起的小鼠败血症模型中,Antimicrobial agent-34表现出显著的体内抗菌效果。
Antimicrobial agent-34(compound 4h)是一种高效抗菌剂,其MIC值为1-4 μg/mL,clogP为9.14。该化合物在血浆中展示出优异的稳定性,其HC50值为131.1 μg/mL,并且具有出色的膜选择性(HC50/MIC比值为65.6),能够迅速杀灭细菌。Antimicrobial agent-34的抗菌机制涉及破坏细菌的细胞膜完整性,增加细胞内活性氧的生成,以及导致蛋白质和DNA的泄漏,最终引致细菌死亡。在金黄色葡萄球菌ATCC43300引起的小鼠败血症模型中,Antimicrobial agent-34表现出显著的体内抗菌效果。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | 询价 | 期货 | |
50 mg | 询价 | 期货 |
产品描述 | Antimicrobial agent-34 (compound 4h), characterized by its clogP value of 9.14, effectively disrupts the integrity of bacterial cell membranes. This compound boasts a minimum inhibitory concentration (MIC) ranging from 1–4 μg/mL and shows notable plasma stability with an HC50 of 131.1 μg/mL. Additionally, it exhibits excellent membrane selectivity, as evidenced by its HC50/MIC ratio of 65.6, and possesses rapid sterilization capabilities. It not only increases intracellular reactive oxygen species but also causes the leakage of protein and DNA, culminating in bacterial death. Antimicrobial agent-34 has demonstrated significant antibacterial effectiveness in vivo, particularly in a mouse sepsis model infected with Staphylococcus aureus ATCC43300. |
体外活性 | Antimicrobial agent-34 在人类血清、血浆及全血中能稳定存在,其中MBC值分别为16, 16, 32 μg/mL,未发现抗菌效力减退。该药物对6种革兰氏阳性菌表现出极佳的抑菌效能,抗菌谱较广,MIC值介于1-4 μg/mL。此外,对肺炎克雷伯氏杆菌 ATCC10031,鲍曼氏杆菌 ATCC19606,大肠杆菌 ATCC25922 也显示良好的抑菌活性,MIC值分别为4,2,4 μg/mL。Antimicrobial agent-34 (1×-16× MIC) 对金黄色葡萄球菌表现出快速且剂量依赖性的抑菌效果。它在2-16 mg/mL浓度范围,0-24小时处理中难以诱导抗性,利用金黄色葡萄球菌 ATCC43300进行的亚MIC(1/2 MIC)耐药测试中,MIC的变化仅为2-4倍。Antimicrobial agent-34 在2-64 mg/mL浓度,0-20天处理中显示出强大的抑制及破坏生物膜形成能力,并呈现剂量依赖性。同样,在2-32 mg/mL,0-20分钟处理中有效破坏金黄色葡萄球菌的跨膜电位,增加细胞通透性,并显著提升ROS,DNA及蛋白质水平。 |
体内活性 | 抗菌剂-34(5 和 10 mg/kg,i.p.,每12小时连续应用2天)有效抑制体内的革兰氏阳性菌,显著减少了感染金黄色葡萄球菌 ATCC 43300 的小鼠脓毒症模型中的血液、肝、肾及脾等器官的细菌载量。治疗后,小鼠血液中的 TNF-α 和 IL-6 含量亦有所下降。 |
分子量 | 512.77 |
分子式 | C32H52N2O3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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