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Antimicrobial agent-34

产品编号 T200251

Antimicrobial agent-34(compound 4h)是一种高效抗菌剂,其MIC值为1-4 μg/mL,clogP为9.14。该化合物在血浆中展示出优异的稳定性,其HC50值为131.1 μg/mL,并且具有出色的膜选择性(HC50/MIC比值为65.6),能够迅速杀灭细菌。Antimicrobial agent-34的抗菌机制涉及破坏细菌的细胞膜完整性,增加细胞内活性氧的生成,以及导致蛋白质和DNA的泄漏,最终引致细菌死亡。在金黄色葡萄球菌ATCC43300引起的小鼠败血症模型中,Antimicrobial agent-34表现出显著的体内抗菌效果。

Antimicrobial agent-34

Antimicrobial agent-34

纯度: 无数据
产品编号 T200251

Antimicrobial agent-34(compound 4h)是一种高效抗菌剂,其MIC值为1-4 μg/mL,clogP为9.14。该化合物在血浆中展示出优异的稳定性,其HC50值为131.1 μg/mL,并且具有出色的膜选择性(HC50/MIC比值为65.6),能够迅速杀灭细菌。Antimicrobial agent-34的抗菌机制涉及破坏细菌的细胞膜完整性,增加细胞内活性氧的生成,以及导致蛋白质和DNA的泄漏,最终引致细菌死亡。在金黄色葡萄球菌ATCC43300引起的小鼠败血症模型中,Antimicrobial agent-34表现出显著的体内抗菌效果。

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产品介绍

生物活性
产品描述
Antimicrobial agent-34 (compound 4h), characterized by its clogP value of 9.14, effectively disrupts the integrity of bacterial cell membranes. This compound boasts a minimum inhibitory concentration (MIC) ranging from 1–4 μg/mL and shows notable plasma stability with an HC50 of 131.1 μg/mL. Additionally, it exhibits excellent membrane selectivity, as evidenced by its HC50/MIC ratio of 65.6, and possesses rapid sterilization capabilities. It not only increases intracellular reactive oxygen species but also causes the leakage of protein and DNA, culminating in bacterial death. Antimicrobial agent-34 has demonstrated significant antibacterial effectiveness in vivo, particularly in a mouse sepsis model infected with Staphylococcus aureus ATCC43300.
体外活性
Antimicrobial agent-34 在人类血清、血浆及全血中能稳定存在,其中MBC值分别为16, 16, 32 μg/mL,未发现抗菌效力减退。该药物对6种革兰氏阳性菌表现出极佳的抑菌效能,抗菌谱较广,MIC值介于1-4 μg/mL。此外,对肺炎克雷伯氏杆菌 ATCC10031,鲍曼氏杆菌 ATCC19606,大肠杆菌 ATCC25922 也显示良好的抑菌活性,MIC值分别为4,2,4 μg/mL。Antimicrobial agent-34 (1×-16× MIC) 对金黄色葡萄球菌表现出快速且剂量依赖性的抑菌效果。它在2-16 mg/mL浓度范围,0-24小时处理中难以诱导抗性,利用金黄色葡萄球菌 ATCC43300进行的亚MIC(1/2 MIC)耐药测试中,MIC的变化仅为2-4倍。Antimicrobial agent-34 在2-64 mg/mL浓度,0-20天处理中显示出强大的抑制及破坏生物膜形成能力,并呈现剂量依赖性。同样,在2-32 mg/mL,0-20分钟处理中有效破坏金黄色葡萄球菌的跨膜电位,增加细胞通透性,并显著提升ROS,DNA及蛋白质水平。
体内活性
抗菌剂-34(5 和 10 mg/kg,i.p.,每12小时连续应用2天)有效抑制体内的革兰氏阳性菌,显著减少了感染金黄色葡萄球菌 ATCC 43300 的小鼠脓毒症模型中的血液、肝、肾及脾等器官的细菌载量。治疗后,小鼠血液中的 TNF-α 和 IL-6 含量亦有所下降。
化学信息
分子量512.77
分子式C32H52N2O3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多
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