Lascufloxacin, a potent and orally active fluoroquinolone antibacterial agent, holds potential for the treatment of various infectious diseases, including lower respiratory tract infections. It effectively inhibits infections caused by a wide range of pathogens, encompassing those resistant to quinolones.

Lascufloxacin对抗巨环素耐药的M. pneumoniae分离株表现出强效活性，其MIC90为0.12 μg/mL。Lascufloxacin对母本S. aureus菌株的最小抑菌浓度（MIC）范围为0.008至0.015 μg/mL，而对第四步变异株的parC、gyrA、parC和gyrA的MIC均为2 μg/mL。Lascufloxacin对这些变异株表现出不完全交叉耐药性。相比其他喹诺酮类化合物，Lascufloxacin对S. pneumoniae的第一和第二步变异株的活性更为强效，且对gyrA和parC双重变异株的MIC为0.25至0.5 μg/mL。在革兰阴性菌中，Lascufloxacin对Moraxella catarrhalis和β-内酰胺酶阴性、对氨苄西林敏感和耐药的Haemophilus influenzae均表现出抗菌活性，MIC90在所有情况下均为0.06 μg/mL。对Enterobacter spp.、Klebsiella pneumoniae和Acinetobacter spp.的MIC90分别为0.25 μg/mL、0.25 μg/mL和0.5 μg/mL。Lascufloxacin对E. coli和P. aeruginosa的MIC90分别为0.25 μg/mL和4 μg/mL。Lascufloxacin对M. pneumoniae的MIC50和MIC90分别为0.12 μg/mL和0.25 μg/mL[1]。

在使用小鼠大腿感染模型的药效学研究中显示，对于S. pneumoniae分离株实现菌静止、1-log或2-log CFU杀灭作用，Lascufloxacin 所需的游离血浆曲线下面积(fAUC)与最低抑菌浓度(MIC)之比分别为10、16和28。Lascufloxacin在模拟每日75毫克剂量下，血浆浓度-时间曲线(AUC)的小鼠模型中展现出显著的杀菌效果[q.d.]) [1]。