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2-Furoyl-LIGRLO-amide TFA 为高效选择性PAR2 (蛋白酶激活受体2) 激动剂,pD2值达7.0。
2-Furoyl-LIGRLO-amide TFA 为高效选择性PAR2 (蛋白酶激活受体2) 激动剂,pD2值达7.0。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5 mg | 询价 | 8-10周 | |
50 mg | 询价 | 8-10周 |
产品描述 | 2-Furoyl-LIGRLO-amide TFA is a potent and selective agonist of the proteinase-activated receptor 2 (PAR2), exhibiting a pD2 value of 7.0 [1] [2]. |
体外活性 | 2-Furoyl-LIGRLO-amide(2-Furoyl-LIGRLO-NH2)在促进人类和大鼠PAR2表达细胞内钙离子浓度增加方面,与SLIGRLNH2相当有效,且分别比SLIGRLNH2强效10至25倍[1]。在以动脉血管舒张和超极化为指标的PAR2活性生物测定中,2-Furoyl-LIGRLO-amide(2-Furoyl-LIGRLO-NH2)的潜在效力比SLIGRL-NH2高出10至300倍。与trans-cinnamoyl-LIGRLO-NH2不同的是,2-Furoyl-LIGRLO-amide不会引起小鼠股动脉显著的非PAR2介导收缩[1]。 |
体内活性 | Furoyl-LIGRLO-amide TFA(颈部背面皮下注射;10 μg;预先注射)在Trpv3 -/-小鼠中对2-Furoyl-LIGRLO-amide引起的搔抓反应减少,但对组胺无影响。然而,在WT小鼠中,显著降低了搔抓次数[3]。 |
分子量 | 891.98 |
分子式 | C38H64F3N11O10 |
CAS No. | 2468029-34-5 |
存储 | Shipping with blue ice. |
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