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ZNF蛋白筛选化合物库

Zinc Nuclear Finger (ZNF) Protein Screening Library

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产品编号 LF2230

锌指(ZNF)蛋白是一类具有指结构域的转录因子。它们参与调控多种生物过程,包括转录控制、转录后调控以及促进蛋白质间相互作用。多种“锌指”结构域能够与DNA、RNA、PAR(聚ADP核糖)及其他蛋白质相互作用。因此,ZNFs参与了泛素介导的蛋白质降解、信号转导、肌动蛋白靶向、DNA修复、细胞迁移、脂质代谢、细胞分化及免疫反应等转录调控。ZNF蛋白的这种多功能性为药物发现提供了广泛的机会,使研究人员能够特异性靶向ZNF蛋白,并影响众多关键的细胞过程。
随着对ZNF蛋白科学理解的不断深入,它们逐渐成为现代药物发现中具有潜力但相对未被充分探索的靶点。Life Chemicals的化学信息学团队精心设计了专门的筛选集,包含超过2500种具有潜在选择性靶向锌指蛋白的类药筛选化合物:
ZNF蛋白聚焦集(2000种化合物)
ZNF蛋白靶向集(500种化合物)

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产品编号 LF2230

ZNF蛋白筛选化合物库

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产品描述 产品描述

  • 背景
    ZNF蛋白以其独特的DNA结合基序为特征,这些基序包括C2H2、LIM、RING和PHD。其中,ZNF蛋白中最普遍的是C2H2基序,通常位于相关蛋白的C末端。其特点在于具有CX2CX3FX5LX2HX3H的共识序列,主要由疏水性残基组成,除了C2H2位置。
    在ZNF蛋白的众多功能中,作为转录因子的作用是最为丰富且被广泛研究的。这些蛋白能够识别特定的DNA序列,从而促进或抑制转录。此外,ZNF蛋白在促进蛋白质间相互作用中也扮演着关键角色。一些ZNF蛋白作为转录后调控因子,具有RNA结合特性,主要与mRNA的成熟相关。
    值得注意的是,ZNF蛋白在多种疾病的发病机制中起着复杂的作用,尤其是神经退行性疾病如阿尔茨海默病和帕金森病,这使得它们成为与这些问题相关的代谢途径中的重要靶点。例如,它们通过抑制ZNF179在阿尔茨海默病中发挥作用,而在帕金森病中,每当ZNF746过表达时,都会显示出显著的效果。此外,在脊髓性肌萎缩症(SMA)的案例中,ZNF家族的ZNF1蛋白充当了SMN1基因的保护者。
  • 库设计
    1、ZNF蛋白聚焦集
    为创建此筛选库,首先从ChEMBL数据库中提取了超过47,000种具有记录在案的ZNF抑制活性的化合物作为参考集(IC50、Ki等小于10 μM,抑制率大于50%)。接着,使用二维指纹相似性搜索(Tanimoto指数大于0.85)对Life Chemicals高通量筛选化合物库进行分析,与获得的参考集进行比对。随后,通过径向指纹内部差异性搜索(Tanimoto指数大于0.85)进一步多样化化合物选择,以增强筛选化合物的结构多样性。
    最终,筛选出的化合物经过内部药物化学过滤器处理,以排除含有PAINS(泛测定干扰化合物)、毒性基团和反应性部分的化合物,成功获得了超过2000个类药分子。
    2、ZNF蛋白靶向集
    RNF31,亦称HOIP,是线性泛素链组装复合体(LUBAC)的关键组成部分。作为一种E3泛素-蛋白连接酶,RNF31在将线性(“Met-1”连接的)多聚泛素链共价结合到底物上起着核心作用。这一酶活性对于多种细胞信号传导途径至关重要,特别是在介导NF-κB的激活过程中,这对于调节免疫和炎症反应极为重要。从结构上看,该蛋白包含多个RING指结构域,这些结构域存在于多种功能各异的蛋白质中,并被认为参与DNA的相互作用。
    基于分子对接结果,从Life Chemicals高通量筛选化合物库中精心筛选出一组512种潜在的RING相互作用配体。化合物筛选过程极为谨慎,重点选择具有高效能和强结合作用的配体。
    主要特点:
    (1)方法:高通量虚拟筛选(对接),分子拟合
    (2)使用的X射线数据:4LJP
    (3)使用的过滤器:无
    (4)选定的化合物数量:512

Packaging And Storage | TargetMol 包装和储存

  • 可选用DMSO耐受的96/384孔板或2D 条形码编码管;
  • 干粉蓝冰运输,DMSO溶液干冰运输;
  • 排布:96孔板:1st & 12th 空白对照,384孔板:1st & 2nd & 23th & 24th空白对照。

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