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酪氨酸激酶筛选化合物库

Tyrosine Kinase Screening Library

产品编号 LF3900

Life Chemicals 设计了一个新的酪氨酸激酶筛选库,包括约5,700个类似药物的筛选化合物,可供高通量筛选(HTS)使用。 国内备有现货产品,包含2071种化合物,货期更短,性价比更高,欢迎咨询!

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产品编号 LF3900

酪氨酸激酶筛选化合物库
规格
  • 30 μL x 10 mM (in DMSO)
  • 50 μL x 10 mM (in DMSO)
  • 100 μL x 10 mM (in DMSO)
  • 250 μL x 10 mM (in DMSO)
询价 & 定制

产品描述 产品描述

蛋白激酶属于一个复杂的酶群,在进化的早期阶段出现,并与蛋白磷酸酶一起参与蛋白质的磷酸化和去磷酸化过程。不同的蛋白激酶组分(如丝氨酸/苏氨酸特异性激酶、Mg2+/Mn2+依赖性激酶、酪氨酸激酶和双特异性激酶)在结构和功能上具有独特性,并且对各个生物界的代表性物种具有典型性。大量研究表明,酪氨酸激酶(TKs)是信号级联的重要介质,决定了生长、分化、代谢和细胞凋亡等各种生物过程对外界和内界刺激的响应。酪氨酸激酶是癌症治疗中具有吸引力的生物靶点,因为它们的异常信号通常与肿瘤的发展和生长相关联。它们是一类约有90种的酶,能够在其他蛋白质上磷酸化氨基酸酪氨酸,从而导致构象变化,并通常导致该蛋白质的激活。

库设计:
首先,从ChEMBL、CHEBI和DrugBank数据库中获取了约150,000个具有已知TKs抑制活性的参考化合物。对这些化合物进行了筛选,只保留那些对TKs具有中等和高活性的化合物,从而将参考化合物集缩小到48,064个。接下来,使用2D分子指纹和相似性指标(Tanimoto > 0.85)对Life Chemicals的HTS化合物库进行了相似性搜索。通过这次搜索得到的化合物经过Lipinski's 五规则的过滤,只保留类药物的化合物。此外,还从库中删除了PAINS化合物以及含有"不良"和反应性基团的化合物(Ro5符合性已经得到指示)。

Packaging And Storage | TargetMol 包装和储存

  • 可选用DMSO耐受的96/384孔板或2D 条形码编码管;
  • 干粉蓝冰运输,DMSO溶液干冰运输;
  • 排布:96孔板:1st & 12th 空白对照,384孔板:1st & 2nd & 23th & 24th空白对照。

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