调节转录相关蛋白筛选库

Transcription-related Screening Library

很棒

转录因子是基因表达和转录的核心调控因子，对细胞发育、分化和死亡起着关键作用。许多疾病，如神经退行性疾病、糖尿病和癌症，都与转录网络的失调有关。除了配体激活的核受体外，小分子化合物直接调节转录因子功能仍被广泛认为“不可能”。药物靶向方法主要针对与必需辅助因子、转录因子二聚体伴侣、伴侣蛋白或调节亚细胞穿梭的蛋白质的蛋白质-蛋白质界面，只有少数研究致力于直接干扰DNA结合的化合物。替代策略包括DNA嵌入、烷基化或DNA沟槽结合化合物，这些化合物要么阻断转录因子结合，要么改变共识DNA链的三维构象。
近来，针对小分子靶向转录因子的研究进展、与这些蛋白质复杂功能和调控相关的挑战，以及转录因子药物靶向的未来方向和应用，引起了广泛关注。已发现多种小分子在细胞培养中，甚至在某些情况下在体内，能够抑制转录因子（包括STAT家族、NF-κB和Myc）的活性。
为支持与转录相关的药物发现，Life Chemicals专门设计了一套包含超过9,200种转录相关筛选化合物的库，用于高通量筛选。

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