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SH2 PTB Focused Library
ChemDiv的SH2 PTB库包含5882种化合物的全面集合。
蛋白质酪氨酸激酶(PTKs)在细胞内信号传导途径中起着关键作用,这些途径对主要细胞过程的调节至关重要。这些PTKs或其控制的信号传导途径的功能障碍与一系列疾病有关,包括癌症、糖尿病和免疫缺陷。这些途径的关键是SH2(Src同源区2)和PTB(磷酸酪氨酸结合)域。这些小的蛋白质模块在各种信号转导途径中调解蛋白质-蛋白质相互作用至关重要。
最初,SH2和PTB域因其在识别受体酪氨酸激酶和其他信号蛋白中的磷酸化酪氨酸的作用而被认识。然而,随后的研究显示,SH2域与目标蛋白的结合严格依赖于酪氨酸磷酸化,而大多数PTB域则以构成方式结合其目标,这些目标通常是非磷酸化的。SH2和PTB域的功能特性扩展到将宿主蛋白定向到特定的细胞区室,调节响应外部刺激的重要信号传导途径组件的组装,并控制宿主蛋白的自动抑制、激活和二聚化。
针对SH2和PTB域提供了一个有前景的策略来开发新型治疗药物,因为调节这些相互作用可以破坏与疾病进展相关的病理信号传导途径。目前正在研究抑制或调节含有这些域的蛋白质功能的药物作为影响PTKs的特定治疗药物。这种干预在选择性针对SH2和PTB相互作用中的特异性和有效性使其成为精准医学治疗开发的有吸引力的候选者。