PRMT靶向化合物库

PRMT Library

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产品编号 DP1800

ChemDiv的PRMT抑制剂库包含31,000种化合物。
蛋白质甲基转移酶（PMTs）是一类多样化的酶，催化特定序列目标蛋白中赖氨酸或精氨酸残基侧链氮原子的甲基化。这些酶在调节基因转录中至关重要，特别是通过染色质中组蛋白赖氨酸或精氨酸残基的甲基化。此类修饰可导致染色质结构变化，从而激活或抑制基因转录。某些PMTs的失调与多种人类癌症中的致癌作用有关。过去十年中，针对癌症相关PMTs（如蛋白质精氨酸甲基转移酶PRMTs）的小分子抑制剂的发现和开发取得了显著进展。这些化合物通常作为竞争性抑制剂，结合在PMTs的S-腺苷甲硫氨酸结合口袋中。
PRMT抑制剂因其在调节表观遗传机制中的作用，已成为药物发现中具有前景的治疗剂。由于PRMT参与基因转录、RNA加工和DNA修复等关键细胞过程，其抑制剂正被积极研究，以探索其在治疗癌症、心血管疾病和神经系统疾病等多种疾病中的潜力。PRMT抑制剂的开发特别关注于靶向与疾病发生相关的异常甲基化模式，为开发具有高特异性和降低不良反应风险的靶向疗法提供了新途径。