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Nucleoside-mimetics Pre-Plated Set
核苷类似物预制库包含 3366 个化合物。ASINEX 采用模块化方法合成了一个 SAM-SAH 类似物库。我们开发了多种立体和对映体选择性方法,用于合成核苷类核心中间体(如腺苷的模拟物)。这些独特的中间体经过各种长链胺、酸和氨基酸的广泛修饰,最终产生了超过 3000 种化合物。
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酶辅助因子 SAM/SAH 被认为是仅次于 ATP 的第二种最常见的酶,被蛋白质甲基转移酶用于转移甲基。表观遗传学领域对这些酶有着浓厚的兴趣,但其中一些酶已成为药物靶点。其中包括与各种人类疾病有关的组蛋白甲基转移酶,这些疾病包括肝癌、白血病、前列腺癌、药物成瘾、肺癌、智力迟钝和艾滋病毒的维持。然而,除了表观遗传学之外,人们对 SAM/SAH 依赖酶也有着广泛的兴趣,包括抗菌、抗病毒、抗寄生虫、作物保护和工业化学加工等领域。以这些酶的 SAM/SAH 位点为靶点的化合物具有巨大的潜力,但可用于筛选的此类分子却非常有限。
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