赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶（KDM）库

Lysine-specific histone demethylases (KDM) Library

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赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶（LSD），也称为赖氨酸（K）特异性去甲基化酶（KDM），因其在表观遗传调控中的关键功能，在药物发现中扮演着重要角色。这些酶选择性地去除组蛋白上赖氨酸残基的甲基基团，通过改变染色质结构来影响基因表达。KDM活性的失调与多种疾病相关，包括癌症、神经系统疾病和发育异常。因此，靶向KDM提供了一种调节这些疾病中异常基因表达模式的治疗策略。开发KDM的抑制剂或调节剂因此成为药物发现中的一个重要焦点，旨在纠正与疾病发病机制相关的表观遗传失衡。
当前在药物发现中开发KDM抑制剂或调节剂的策略主要集中于靶向酶的活性位点，以特异性破坏其去甲基化活性。这一策略基于我们通过晶体学和分子建模等先进技术对这些酶结构和功能的深入理解。在开发这一化合物库时，我们专注于创造多样性的小分子抑制剂，这些抑制剂能够与KDM结合，从而阻止其从组蛋白上去除甲基基团。这种阻断可以改变在多种疾病中失调的基因表达模式，尤其是癌症和神经系统疾病。此外，在临床治疗中，KDM抑制剂可用于重新编程异常的表观遗传景观，可能重新激活癌症中的肿瘤抑制基因或调节与神经系统疾病相关的基因。随着这些疗法在临床试验中的进展，它们为治疗具有表观遗传基础的疾病提供了一条有前景的途径，代表了一类新型的靶向治疗药物。
ChemDiv的赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶（KDM）库包含3,856种化合物。

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