Name: 糖皮质激素受体化合物库
Brand: TargetMol
SKU: DP5100

糖皮质激素受体化合物库

Glucocorticoid receptors Library

很棒

产品编号 DP5100

ChemDiv的糖皮质激素受体库包含5,000种化合物。
糖皮质激素受体（GR）是核受体超家族的成员，是一种广泛表达的配体调节性转录调控因子（TRF）。GR进化为与特定的小型亲脂性信号分子结合。该受体在结合其配体糖皮质激素后，会在细胞质和细胞核之间穿梭，并在细胞核内调节糖皮质激素响应基因的转录速率，既正向调节又负向调节。
GR几乎在所有脊椎动物细胞中表达，它直接上调和下调成千上万个与细胞类型相关的基因，影响着发育、新陈代谢、应激反应、炎症和其他重要的组织和生物过程。基因转录的适当控制对于发育、生理和稳态至关重要，而转录调控的异常经常导致疾病过程。
人体糖皮质激素负反馈系统的失调（例如皮质醇）和其在人体中的过度表达可能导致多种疾病的发生，包括库欣综合征、精神病性抑郁症、糖尿病、肥胖症、阿尔茨海默病、神经病性疼痛、药物滥用和青光眼。近年来，人们积极研究发现GR的选择性调节剂。其中一个最著名的药物是米非司酮，它是一种高亲和力的糖皮质激素受体拮抗剂。
糖皮质激素受体（GRs）在药物发现中扮演着重要角色，因为它们对多种生理过程，包括代谢、免疫反应、应激反应和炎症，具有广泛影响。作为配体激活的转录因子，它们调控着不同细胞类型中众多基因的表达，使其成为治疗干预的关键靶点。调节GR活性可对身体内稳态产生深远影响，这对于治疗一系列疾病至关重要。

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1、影响糖皮质激素受体（GR）的主要药物类型可分为激动剂、拮抗剂和选择性糖皮质激素受体调节剂（SGRMs）：
-激动剂：这类药物，包括泼尼松和地塞米松等合成糖皮质激素，模拟天然糖皮质激素（如皮质醇）的作用。它们因其抗炎和免疫抑制特性而被广泛使用，有效治疗哮喘、过敏、自身免疫性疾病，并用于预防器官移植排斥反应。
-拮抗剂：这类化合物，如米非司酮，阻断糖皮质激素的作用。它们用于需要抑制糖皮质激素的情况，如皮质醇过度产生的库欣综合征。
-选择性糖皮质激素受体调节剂（SGRMs）：这些较新的化合物提供了更针对性的方法，旨在提供糖皮质激素的有益抗炎效果，同时最小化副作用。它们选择性调节GR活性，可能为慢性炎症性疾病、代谢紊乱甚至特定癌症提供改进的治疗方法。
利用这些不同类型的药物靶向GR，为管理多种健康状况提供了强有力的方法，使GR成为药理学研究和治疗应用的重点。
2、糖皮质激素受体（GR）配体化合物库在药物发现领域提供了显著优势，特别是在炎症、自身免疫、代谢和应激相关疾病方面。
-首先，该库提供了多种激动剂和拮抗剂，使研究人员能够探索和识别以不同方式调节GR通路的化合物。这种多样性对于开发能够根据治疗需求模拟或抑制糖皮质激素天然效应的治疗方法至关重要。
-其次，该库支持选择性糖皮质激素受体调节剂（SGRMs）的筛选，这些调节剂有望在提供传统糖皮质激素抗炎益处的同时，最大限度地减少不良反应。这对于长期糖皮质激素治疗因副作用而受限的慢性疾病尤为重要。
-第三，拥有一系列GR配体有助于更好地理解受体在不同生理和病理过程中的作用，从而发现新的治疗靶点和机制。
-最后，该库通过提供广泛化学表征和生物测试的化合物，加速了药物开发过程，从而减少了药物发现初期所需的时间和资源。