糖皮质激素受体化合物库

Glucocorticoid receptors Library

ChemDiv 的糖皮质激素受体库包含5,000种化合物。糖皮质激素受体（GR）是核受体超家族的创始成员，是一种广泛表达的配体调节性转录调控因子（TRF）。GR 进化为与特定的小型亲脂性信号分子结合。该受体在结合其配体糖皮质激素后，会在细胞质和细胞核之间穿梭，并在细胞核内调节糖皮质激素响应基因的转录速率，既正向调节又负向调节。由于GR 几乎在所有脊椎动物细胞中表达，它直接上调和下调成千上万个与细胞类型相关的基因，影响着发育、新陈代谢、应激反应、炎症和其他重要的组织和生物过程。基因转录的适当控制对于发育、生理和稳态至关重要，而转录调控的异常经常导致疾病过程。 人体糖皮质激素负反馈系统的失调（例如皮质醇）和其在人体中的过度表达可能导致多种疾病的发生，包括库欣综合征、精神病性抑郁症、糖尿病、肥胖症、阿尔茨海默病、神经病性疼痛、药物滥用和青光眼。近年来，人们积极研究发现GR 的选择性调节剂。其中一个著名的药物是米非司酮，它是一种高亲和力的糖皮质激素受体拮抗剂。

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