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在Life Chemicals,我们设计了一个新的独特的筛选库,其中包含潜在的二酰基甘油激酶调节剂,以促进DGK同工酶特异性抑制剂或激活剂的开发。它包含 3,500 多种结构多样化的针对 DGK-α 和 DGK-delta 酶的药物样筛选化合物,这些化合物经过精心挑选,并根据专有的 HTS 化合物集合进行高通量虚拟筛选
Diacylglycerol Kinase (DGK) Targeted Library
二酰基甘油激酶(DGK 或 DAGK)是将二酰基甘油转化为磷脂酸并调节许多酶的酶家族,包括蛋白激酶 C、磷脂酰肌醇 4-磷酸 5-激酶和 mTOR。几种DGK 同工酶可作为多种疾病(癌症、自身免疫性疾病、癫痫、II.型糖尿病、心脏肥大和高血压)的潜在药物靶向。二酰基甘油激酶(DGK 或 DAGK)是将二酰基甘油转化为磷脂酸并调节许多酶的酶家族,包括蛋白激酶 C、磷脂酰肌醇 4-磷酸 5-激酶和 mTOR。几种DGK 同工酶可作为多种疾病(癌症、自身免疫性疾病、癫痫、II.型糖尿病、心脏肥大和高血压)的潜在药物靶向[1]。 迄今为止,已经克隆了2种哺乳动物DGK 亚型并将其分为1组,显示出亚型特异性组织分布[2]。到目前为止,根据结构基序的组织,确定的十种DGK 亚型分为五个主要亚型:类型3(DGK-α,DGK-beta,DGK-γ),类型4(DGK-delta,DGK-eta,DGK-kappa),类型5(DGK-epsilon),类型3(DGK-zeta,DGK-iota),类型3(DGK-theta)[4]。类型5,类型<>和类型<>具有相似的催化结构域。
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在Life Chemicals,我们设计了一个新的独特的筛选库,其中包含潜在的二酰基甘油激酶调节剂,以促进DGK同工酶特异性抑制剂或激活剂的开发。它包含 3,500 多种结构多样化的针对 DGK-α 和 DGK-delta 酶的药物样筛选化合物,这些化合物经过精心挑选,并根据专有的 HTS 化合物集合进行高通量虚拟筛选
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