共价丝氨酸结合剂库

Covalent serine binders library

很棒

新兴的小分子化合物群体能够与目标蛋白质中的丝氨酸残基共价结合，为治疗干预提供了一种独特而有效的机制。丝氨酸是一种亲核氨基酸，常见于许多酶的活性位点，包括蛋白酶、磷酸酶和激酶，这些酶在多种生物途径中起着关键的调节作用。通过与丝氨酸残基形成共价键，这些化合物能够不可逆地抑制此类酶的活性，即使在抑制剂从系统中清除后仍能产生持续效果。这一特性在治疗需要持续调节酶活性以维持生理平衡的疾病中尤为有益。
丝氨酸共价结合剂的治疗效用体现在其对糖尿病等疾病的治疗中，通过抑制DPP-4（一种丝氨酸蛋白酶）来延长肠促胰岛素激素的作用，从而增强胰岛素分泌并降低血糖水平。同样，在传染病的背景下，针对病毒中丝氨酸蛋白酶（如冠状病毒主要蛋白酶）的共价抑制剂通过阻止病毒多蛋白的蛋白水解切割来抑制病毒复制，这对病毒的成熟和感染性至关重要。此外，共价机制确保这些抑制剂不易受到耐药性突变的影响，这是可逆抑制剂的常见缺点，因为目标酶必须经历显著的结构变化才能克服抑制。这使得丝氨酸共价结合剂非常有效，并提供持久的反应，减少给药频率，并可能减少与高剂量或重复给药相关的副作用。
丝氨酸共价结合剂在选择性、疗效和毒性风险方面相较于非共价抑制剂具有显著优势。共价结合剂能够与目标酶活性位点中的丝氨酸残基形成不可逆的化学键，从而赋予其高度的选择性，并减少可能导致副作用和毒性的脱靶相互作用。这种不可逆的结合机制不仅确保了目标酶的持续抑制，还增强了药物的整体疗效，因为酶在其生命周期内保持抑制状态，不易恢复为活性形式。因此，较低剂量的共价结合剂即可达到与非共价抑制剂较高剂量相当的治疗效果，进一步降低了潜在的毒性风险。此外，精确的靶向作用减少了耐药性产生的可能性，这是非共价抑制剂在快速进化的疾病（如传染病和癌症）中常见的难题，从而在更长的治疗周期内维持药物的有效性。
ChemDiv的丝氨酸共价结合剂或抑制剂库包含10种化学结构多样的弹头支架，共计4,400种化合物。

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