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激酶调节剂目前是药物发现的主要焦点之一。已有超过50种获批药物被归类为蛋白激酶抑制剂,且更多药物正在进行临床试验。值得注意的是,仅2019年,美国食品药品监督管理局(US FDA)就批准了四种新型小分子蛋白激酶拮抗剂。此外,过去十年中,蛋白激酶抑制剂的化学类型多样性显著增加。这些抑制剂主要用于靶向癌症治疗。需要强调的是,尽管激酶抑制剂主要用于癌症治疗,但某些激酶抑制剂已获批用于治疗多种其他疾病,如免疫抑制、炎症和自身免疫性疾病、阿尔茨海默病、帕金森病和戈登综合征。
过去十年中,共价靶向技术,特别是在蛋白激酶抑制剂开发领域,经历了复兴。尽管共价修饰剂存在固有的复杂性,但靶向共价抑制剂(TCIs)方法的应用在寻求新疗法方面取得了显著成功。事实上,近年来已有六种共价激酶抑制剂获得监管批准,展示了该领域的重大进展。
鉴于此,Life Chemicals公司推出了其新颖且精心设计的共价激酶筛选库,该库包含超过4,200种潜在的激酶共价抑制剂。
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该库包含超过 4,200 种潜在的激酶共价抑制剂,由 10 种不同的亲电弹头代表: