E3连接酶-CRBN靶向调节剂库

CELMoDs library

很棒

ChemDiv的E3连接酶-CRBN靶向调节剂库包含超过25,000种化合物。
我们的CELMoDs库代表了靶向蛋白质降解领域的一次革命性进步，建立在IMiDs、PROTACs和分子胶技术的基础上。这些分子胶化合物旨在操纵Cereblon（CRBN）蛋白的构象，增强其介导特定靶蛋白的蛋白酶体降解能力。这是通过稳定CRBN的闭合构象实现的，其中沙利度胺结合域（TBD）和Lon蛋白酶样域（Lon）被拉近。这种接近性至关重要，因为它促进了靶蛋白的结合和随后的降解，这一机制已通过CC-92480（mezigdomide）和CC-220（Iberdomide）等化合物得到体现，这些化合物与CRBN的传感器环有益地相互作用。
ChemDiv化合物专业库经过精心筛选，其特点在于能够稳定CRBN的闭合构象，从而助力新型CELMoDs的发现与开发。该库不仅加速了新型分子胶的识别，还丰富了可用于操控蛋白质降解途径的工具库。通过先进的分子对接技术，该库中的化合物已筛选出具有高配体效率的特性，表明其能有效占据沙利度胺结合口袋。这种双重功能使CELMoDs库成为药物发现的多功能资源，提供既能作为直接分子胶又能作为CRBN靶向新型弹头的化合物。研究人员可利用该库直接筛选潜在的分子胶，寻找替代弹头，并为现有及新型CRBN调控策略提供药物化学见解，从而扩大靶向降解疗法的范围，开辟治疗干预的新途径。
我们的CELMoDs库具备多项独特特性，使其在药物发现领域与现有的类似库，尤其是专注于靶向蛋白质降解和分子胶技术的库，显著区分开来。与一般的小分子或PROTAC库不同，CELMoDs库经过精心筛选，专门设计以影响CRBN蛋白，针对其闭合构象。这一精确聚焦使得CRBN复合物在更有利于结合并降解靶蛋白的状态下选择性稳定，这一机制是更广泛库通常无法实现的。

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