c-Met靶向化合物库

C-Met Library

ChemDiv 的c-Met 库包含16,000个化合物。受体酪氨酸激酶（RTKs）调控哺乳动物发育、细胞功能和组织稳态中的许多重要细胞过程。c-MET 原癌基因的蛋白产物是c-MET 酪氨酸激酶。这种细胞表面受体在许多器官的上皮细胞中表达，包括肝脏、胰腺、前列腺、肾脏、肌肉和骨髓，在胚胎发育和成年期均存在。c-MET 配体是肝细胞生长因子（HGF），它作为一种多效因子和细胞因子，促进细胞增殖、存活、运动、散布、分化和形态发生。c-MET 和HGF 的结合可以激活其他信号通路，如PI3K 和mTOR。由于RTKs 在正常生理中非常重要，特定RTKs 的失调已被认为与许多类型的癌症的发展和进展有关。在大多数实体肿瘤的肿瘤活检中检测到c-MET 和HGF 的表达，并且在多种人类恶性肿瘤中发现了c-MET 信号通路的存在。 目前，开发中的化合物大多直接靶向受体。小分子抑制剂可以以ATP 竞争性或非竞争性的方式发挥作用。ATP 竞争性抑制剂非常强效，但由于可能抑制其他激酶而缺乏特异性。非竞争性抑制剂可能更具特异性，因为它们通常不直接与ATP 结合口袋相互作用，而是与受体的别构位点相互作用，这些位点与其他激酶不共享。与别构位点的结合会引起活性位点构象的改变，从而改变与配体HGF 的结合。ATP 竞争性药物cabozantinib 是一个例子，它成功抑制了c-MET 并表现出抗肿瘤活性。

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