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Aspartic Protease Screening Libraries
天冬氨酸蛋白酶是四类蛋白水解酶之一,它们将其他蛋白质切割成更小的片段。蛋白水解酶也被称为肽酶(因为它们切割肽键)和蛋白酶(因为它们切割蛋白质)。在天冬氨酸蛋白酶(EC3.4.23)中,两个天冬氨酸构成了酶的催化机制。这两个天冬氨酸残基的羧酸基团协助质子从作为亲核体的水分子转移,攻击待切割肽或蛋白质的肽键。天冬氨酸蛋白酶存在于所有生命形式中,并在某些疾病过程中发挥重要作用:高血压、阿尔茨海默病、HIV、疟疾、糖尿病或真菌感染。与蛋白酶家族中的其他蛋白酶不同,天然存在的天冬氨酸蛋白酶抑制剂相对较少。通过研究蛋白酶活性抑制的详细机制,希望能为抑制剂设计提供新的见解。
Life Chemicals公司使用2D指纹相似性搜索方法为基于蛋白酶的药物研发项目设计了专用的天冬氨酸蛋白酶专注库。该库目前包含超过1,400种类药筛选化合物,这些化合物是已知天冬氨酸蛋白酶抑制剂的小分子类似物,其活性经过实验证实。
国内备有现货产品,包含1451种化合物,货期更短,性价比更高,欢迎咨询!
库的设计
使用ChEMBL数据库的数据收集了与天冬氨酸蛋白酶相关的18,423种生物活性化合物的参考数据库。使用MDL公共密钥和Tanimoto相似性阈值为80%的标准,对Life Chemicals HTS化合物库进行了与参考数据库中化合物相似的化合物搜索。