DC371739

Name: DC371739
Brand: TargetMol
SKU: T88735
Price: 523 USD
Availability: InStock
Rating: 4.5 (1 reviews)

产品编号 T88735Cas号 2135765-21-6

DC371739 是一种口服活性的 PCSK9 抑制剂，具有显著效果。该化合物能有效降低 PCSK9 和 ANGPTL3 的 mRNA 表达，减少 PCSK9 的蛋白表达，并促进 LDLR 蛋白的表达，显示出在高脂血症研究中的应用潜力。

纯度: 无数据

产品编号 T88735Cas号 2135765-21-6

规格	价格	库存	数量
10 mg	询价	10-14周
50 mg	询价	10-14周

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产品介绍

生物活性

产品描述	DC371739 is an effective oral PCSK9 inhibitor that decreases both PCSK9 and ANGPTL3 mRNA expression. It also reduces PCSK9 protein expression while enhancing that of LDLR. Given its properties, DC371739 has potential applications in the study of hyperlipidemia.
体外活性	DC371739 在不同剂量和时间条件下对HepG2细胞内DiI-LDL的摄取率及相关基因与蛋白的表达有显著影响。具体来看，DC371739 (0-10 µM, 0-24 h) 能够增强细胞内DiI-LDL的摄取。在0-5 µM浓度和4h、24h、48h时间点下，该化合物能显著降低PCSK9和ANGPTL3的mRNA水平。此外，DC371739在24小时内，浓度为0-10 µM时，可降低PCSK9的蛋白表达，同时增加LDLR的蛋白表达。在5µM浓度和24小时处理后，通过靶向HNF-1α，DC371739抑制了ANGPTL3的转录与表达。
体内活性	DC371739 (10, 30, 100 mg/kg; p.o.; daily for 21 days) 在动物模型中展示了明显的降脂效果。使用的模型为六周龄健康雄性叙利亚金黄仓鼠（高脂饮食）。研究显示，该化合物能显著降低仓鼠血清中的总胆固醇（TC）水平，分别下降了29.46%，35.65%，和38.69%；低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平也有显著下降，分别为23.25%，31.04%，和35.03%；此外，甘油三酯（TG）水平的下降更为显著，分别降低了49.57%，57.52%，和78.16%。这些数据均指明了DC371739对高脂饮食诱导的血脂异常的潜在疗效。