LysRs-IN-2

Name: LysRs-IN-2
Brand: TargetMol
SKU: T11920
Price: 1160 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T11920Cas号 2170696-76-9

LysRs-IN-2 是一种赖氨酸 tRNA 合成酶 (KRS) 抑制剂，有抗寄生虫感染的作用，抑制恶性疟原虫 KRS (PfKRS) 和小隐孢子虫 KRS (CpKRS) ，可用于研究疟疾感染。

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产品编号 T11920Cas号 2170696-76-9

LysRs-IN-2 是一种赖氨酸 tRNA 合成酶 (KRS) 抑制剂，有抗寄生虫感染的作用，抑制恶性疟原虫 KRS (PfKRS) 和小隐孢子虫 KRS (CpKRS) ，可用于研究疟疾感染。

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产品介绍

生物活性

产品描述	LysRs-IN-2 is a lysine tRNA synthetase (KRS) inhibitor with antiparasitic activity that inhibits Plasmodium falciparum KRS (PfKRS) and Cryptosporidium minum KRS (CpKRS), and is used in the study of malaria infections.
靶点活性	Cryptosporidium minis:2.5 μM (EC50), CpKRS:0.13 μM, HepG2 cells:49 μM (EC50), PfKRS:0.015 μM, P. falciparum strain 3D7:0.27 μM (EC50), lysyl-tRNA synthetase (HsKRS) (human):1.8 μM
体外活性	LysRs-IN-2 是一种赖氨酰-tRNA 合成酶（KRS）抑制剂，对恶性疟原虫赖氨酰-tRNA 合成酶（PfKRS）和小隐孢子虫赖氨酰-tRNA 合成酶（CpKRS）的半数抑制浓度（IC50）分别为 0.015 μM 和 0.13 μM。[1] LysRs-IN-2 在全细胞实验中对恶性疟原虫 3D7 菌株（EC50=0.27 μM）、人赖氨酰-tRNA 合成酶（HsKRS）（IC50=1.8 μM）、HepG2 细胞（EC50=49 μM）和小隐孢子虫（EC50=2.5 μM）具有显著活性。[1]
体内活性	在恶性疟原虫 SCID 小鼠模型中，LysRs-IN-2（1.5 mg/kg；每天口服一次，持续 4 天）使寄生虫血症水平下降 90%。在 NOD SCID gamma 小鼠和 INF-γ 基因敲除小鼠（小隐孢子虫模型）中，LysRs-IN-2（20 mg/kg；每天口服一次，连续 7 天）显著减少了寄生虫的排泄量。[1]

化学信息

分子量	355.31
分子式	C₁₇H₁₆F₃NO₄
CAS No.	2170696-76-9
Smiles	O=C1C=C(OC2=CC=C(F)C=C12)C(=O)NCC3(O)CCC(F)(F)CC3
密度	1.44 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 50.00 mg/mL (140.72 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO