酪氨酸靶向共价抑制剂库

Name: 酪氨酸靶向共价抑制剂库
Brand: TargetMol
SKU: LF2310

Tyrosine-focused Covalent Inhibitor Library

很棒

产品编号 LF2310

Life chemicals 开发了一套新的筛选化合物库，包含超过1,900种结构多样的筛选化合物，这些化合物能够与靶蛋白中的酪氨酸残基共价结合。这些共价结合分子是从Life Chemicals的高通量筛选化合物库中挑选出来的，基于特定的结构片段（官能团或“弹头”），这些结构片段已被报道能够与蛋白质结合位点中的酪氨酸残基形成共价键，同时符合药物样品过滤标准。

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产品编号 LF2310

酪氨酸靶向共价抑制剂库

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背景
SuFEx化学生物学的最新进展促进了针对酪氨酸残基的不可逆抑制剂和化学探针的合理设计。使用含磺酰氟探针的化学蛋白质组学研究揭示了酪氨酸作为这些亲电试剂在蛋白质组中的主要靶点。例如，用嘌呤核苷酸亲和探针FSBA处理Jurkat细胞，识别出许多标记位点，主要是酪氨酸残基。利用探针进行的蛋白质组学实验，并与蛋白质数据库中的结构数据进行交叉引用，表明蛋白质结合位点附近的反应性酪氨酸残基通常靠近碱性氨基酸（Lys、Arg、His）。这种接近性通过产生正电场增加了酪氨酸的反应性，从而降低了其pKa。此外，研究人员揭示了二氯三嗪的一些有前景的活性，可以通过凝胶内荧光测定法选择性标记低分子量蛋白质。