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RAR (Nuclear receptors) Ligands Library
核受体是一类存在于细胞内的蛋白质,负责感知类固醇、甲状腺激素和某些其他分子。作为应答,这些受体与其他蛋白质合作,调控特定基因的表达,从而控制生物体的发育、稳态和代谢。 核受体具有直接结合 DNA 并调控相邻基因表达的能力,因此这些受体被分类为转录因子。核受体通过配体(影响受体行为的分子)的存在来调控基因表达。具体而言,配体结合到核受体会导致受体构象的改变,进而激活受体,上调或下调基因表达。核受体在胚胎发育和成体稳态中发挥关键作用。 视黄酸受体(RAR)是一种核受体,也可以作为转录因子,受到全反式视黄酸和9-顺式视黄酸的激活。激动剂配体结合到RAR 会导致辅助抑制子的解离和辅助激活蛋白的招募,促进下游靶基因的转录成mRNA,聪儿合成蛋白质。此外,RAR 基因的表达受到启动子甲基化的表观遗传调控。
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