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Purine Based Nucleoside Mimetics Library
ChemDiv 的嘌呤类核苷类模拟物库包含1,300个化合物。 根据 Burnstock 在30多年前首次提出的嘌呤能信号传导概念,嘌呤核苷酸和核苷在细胞外起着信使的作用。 嘌呤核苷腺苷在大脑中起着神经调节作用。它直接参与许多功能,包括新陈代谢、细胞通讯和 DNA 甲基化。腺苷及其代谢产物的嘌呤能信号可以通过多种受体发生,并具有深远的细胞内影响。嘌呤核苷腺苷参与能量过程,也可能调节疼痛过程。改变刺激 GABA 的腺苷A3受体的活性也会关闭疼痛信号。 嘌呤核苷酸guanosine 是谷氨酸能兴奋毒性的内源性调节因子,并已在体内和体外神经毒性模型中显示出促进神经保护的作用。据报道,guanosine 可预防NMDA 受体激动剂喹啉酸诱导的大鼠纹状体癫痫发作和细胞死亡。guanosine 还能通过增加星形胶质细胞对谷氨酸的摄取和减少谷氨酸进入突触囊泡的摄取来调节谷氨酸转运蛋白的活性。此外,guanosine 能通过PI3K/Akt 途径的激活、抑制GSK-3β和可诱导型一氧化氮合酶的抑制,保护大鼠海马切片免受谷氨酸诱导的细胞死亡。
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