脯氨酸激酶化合物库

Proline Kinase Library

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ChemDiv的脯氨酸激酶抑制剂库包含2000种化合物。
由丝氨酸或苏氨酸残基后接脯氨酸（Ser/Thr-Pro）组成的磷酸化基序是众多细胞过程中的关键调控元件。这些基序的磷酸化主要由一类脯氨酸导向的蛋白激酶介导，包括细胞周期依赖性蛋白激酶（CDKs）、丝裂原活化蛋白激酶（MAPKs）、Jun N末端蛋白激酶（JNKs）和糖原合成酶激酶-3（GSK-3）。相反，这些基序的去磷酸化则由特定的Ser/Thr磷酸酶执行，如磷酸酶2A（PP2A）、RNA聚合酶II C端结构域（RNA Pol II CTD）磷酸酶FCP1和钙调磷酸酶。这些激酶和磷酸酶在众多细胞功能中不可或缺，包括细胞周期、转录调控和各种信号通路。Ser/Thr磷酸化的调节通常涉及蛋白质的构象变化，影响其功能和相互作用。它们的失调与一系列人类疾病有关，特别是癌症和阿尔茨海默病。
脯氨酸激酶抑制剂在药物发现中扮演着显著角色，针对上述关键酶：CDKs、MAPKs、GSK-3和JNKs。这些抑制剂通过阻断细胞周期进程和异常细胞生长，成为治疗多种癌症的主要药物，如CDK抑制剂所示。在临床癌症治疗中，MAPK抑制剂用于靶向黑色素瘤中的错误信号通路。在肿瘤学之外，GSK-3抑制剂正在研究用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病，而JNK抑制剂则被探索用于炎症性疾病和某些神经退行性疾病。通过与这些激酶的活性位点结合，这些药物破坏了功能失调的信号通路，使其在开发针对多种疾病的靶向治疗中具有重要价值。
Chemdiv的脯氨酸激酶抑制剂库提供了多种高亲和力和特异性的命中分子，使其成为药物发现研究的潜在起点。

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