脯氨酸激酶化合物库

Proline Kinase Library

ChemDiv 的 Proline Kinase Library 包含2,000个化合物。 在细胞的各种过程中，丝氨酸或苏氨酸前位脯氨酸（Ser/Thr-Pro）是主要的调控磷酸化基序。负责此类磷酸化的酶属于所谓的 Pro-directed 蛋白激酶家族，包括细胞周期依赖性蛋白激酶（CDKs），丝裂原活化蛋白激酶（MAPKs），Jun N 末端蛋白激酶（JNKs）和糖原合成酶激酶-3（GSK-3）。逆转磷酸化步骤的酶是 Ser/Thr 磷酸酶，包括磷酸酶2A（PP2A），RNA 聚合酶 II C 端域（RNA Pol II CTD）磷酸酶（FCP1）和钙调素。这些激酶和磷酸酶在细胞周期、转录以及各种信号转导途径中发挥关键作用，并在癌症和阿尔茨海默病等人类疾病中起作用。Ser/Thr 磷酸化通过诱导构象变化来调控。

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