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蛋白降解Linker

Linkers for Linkerology

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产品编号 EN6910

PROTAC、DUBTAC、LYTAC、AUTOTAC、GlueTAC、CHAMP 等双功能分子是现代药物发现中热门的新模式。这些分子可以被视为通过连接子连接的两种活性物质。许多科学研究表明,连接子的长度、极性和刚性在三级复合物的形成、稳定性以及双功能分子的药代动力学 (PK) 特性中起着至关重要的作用。快速轻松地访问各种连接子对于快速的“连接子学”搜索至关重要,因为几乎不可能预测给定靶标的“完美连接子”。绝大多数蛋白质降解剂都是通过经验性的连接子组成优化而开发的,这通常受到 PEG 和 Carba 前体的商业可用性的推动。 蛋白降解Linker包含17964种蛋白降解相关的linker分子。 https://enamine.net/building-blocks/linkers-for-linkerology

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产品编号 EN6910

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产品描述 产品描述

线性接头
这些是经典工具,通常用于设计和研究新的 PROTAC、DUBTAG 和其他双功能分子。Enamine 提供了多种分子砌块,用于构建具有不同长度、尾部功能团 (FG) 和组成的线性 PEG 和 carba 接头。我们的合成程序不断丰富此集合,添加新化合物。
高级接头
更复杂、结构紧张的接头在过去几年中变得流行起来。这些高级接头在其结构中包含环、螺环、双键和三键以及多个杂原子。
根据文献数据,我们为这种接头类型挑选出以下一般标准:1-3 个环、最多一个芳香环/杂芳环、存在末端功能团(有或无保护)、不存在侧功能/反应基团/基序。相应的接头分子砌块可从我们的库存中获得。我们还可以根据您的要求轻松合成任何其他接头分子。
单-Boc 二胺
单-Boc 二胺是双功能分子(首先是 PROTAC)设计中受欢迎的接头。在药物候选物的结构中可以找到各种二胺接头,例如 ARV-110、ARV-471、CFT8634 和 FHD-609。最近,Janssen 化学家展示了一种简单的直接生物学 (D2B) 方法,从不同的 N-Boc 二胺开始发现新的蛋白质降解剂。Enamine 提供了一系列出色的各种二胺(按灵活性/距离/形状/极性),可用于新双功能分子的接头学研究。
其他接头
除了二胺之外,其他具有不同末端功能基团的接头也广泛用于双功能分子的设计。Enamine 提供具有不同功能基团组合的各种接头(例如,OH/卤素-乙炔、氨基酸、氨基乙炔、氨基叠氮化物)。根据要求,我们可以根据您的标准提出一组连接器分子砌块。

Packaging And Storage | TargetMol 包装和储存

  • 可选用DMSO耐受的96/384孔板或2D 条形码编码管;
  • 干粉蓝冰运输,DMSO溶液干冰运输;
  • 排布:96孔板:1st & 12th 空白对照,384孔板:1st & 2nd & 23th & 24th空白对照。

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