半胱氨酸靶向共价化合物库

Cysteine Targeted Covalent Library

很棒

ChemDiv的半胱氨酸靶向共价库包含39301种化学多样性化合物。
在治疗开发中，共价药物作为一个独特且独立的类别脱颖而出。尽管它们在已批准的药物中占据了相当大的比例，但其中仅有极少数药物是专门设计用于与生物靶标进行共价结合的。
小分子抑制剂与其靶标的共价结合相比其他类型的化学相互作用，能显著增强其效力和/或选择性。这是通过反应性功能基团的参与实现的，这些基团专门设计用于与靶蛋白分子中的特定位点（通常是氨基酸的侧链）形成共价键。这些侧链可能是靶酶催化机制的一部分，也可能是位于结合口袋附近的非催化侧链。共价键明显强于非共价相互作用，因此共价抑制剂的开发为非共价候选药物提供了更有效的治疗途径。由于共价结合通常是不可逆的，共价靶向抑制剂对可逆拮抗剂具有更长的活性持续时间，因为靶标在被抑制后直到蛋白质降解并随后重新合成之前都保持抑制状态。
近期，大量研究集中在针对非催化性半胱氨酸残基，特别是在半胱氨酸蛋白酶和蛋白激酶中，实现对特定蛋白质家族的选择性仍是一个研究挑战。半胱氨酸作为靶点的吸引力部分源于其在蛋白质空间中的相对稀缺性和高亲核性。半胱氨酸的硫醇盐形式已证明能够与多种共价弹头形成共价键，表现出不同的反应活性。迈克尔受体基团是一个突出的例子，展示了半胱氨酸在共价键相互作用中的多功能反应活性和潜力。

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