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Covalent Inhibitors Pre-Plated Set
ASINEX 制作了一套独特的 972 个分子,这些分子包含亲电基团,有可能与靶蛋白质中的半胱氨酸残基发生相互作用。代表性的多样化骨架为激酶、蛋白酶、蛋白质-蛋白质相互作用和抗菌药等不同靶点和治疗领域的药物发现创造了多种机会。
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大多数化合物库都是以通过非共价相互作用与靶向结合为前提创建的。因此,能够与蛋白质发生共价键结的高反应性亲电性和亲核性化合物一直被刻意避免,主要是考虑到与免疫原发生反应相关的风险。然而,最近的研究表明,共价抑制剂在药物发现中可能具有某些优势,特别是对于需要完全灭活的靶点。鉴于这种新的研究兴趣,ASINEX精心设计了一套独特的972种化合物,其中包含可能与靶蛋白中的半胱氨酸残基发生相互作用的亲电性基团。代表性的多样化骨架为在各种靶点和治疗领域,如激酶、蛋白酶、蛋白质相互作用和抗微生物药物的药物发现提供了多种机会。化合物以96孔板(每板80个化合物)的形式提供,每份化合物可选择0.01毫克、0.1毫克和1.0毫克/毫摩尔的剂量。
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