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心血管小分子库的目标空间非常全面,涵盖了心血管生理和病理中至关重要的多种生物靶点。这些靶点包括:
1.腺苷受体在调节心肌耗氧量和冠状动脉血流中起着关键作用,使其成为治疗缺血性心脏病和心律失常等多种心血管疾病的重要靶点。
2.肾上腺素受体作为心脏功能的关键调节器。针对肾上腺素受体可以影响心率、心肌收缩力和血管张力,这些是管理高血压、心力衰竭和心律失常的核心因素。
3.血管紧张素转换酶(ACE)。ACE抑制剂广泛用于治疗高血压和心力衰竭。ACE在调节血压和体液平衡的肾素-血管紧张素-醛固酮系统中起着关键作用。
4.胆固醇酯转移蛋白(CETP)。这种蛋白参与胆固醇酯和甘油三酯在脂蛋白之间的转移。针对CETP的抑制剂正在探索其在管理血脂异常和降低心血管风险中的潜力。
5.多巴胺受体。这些受体,特别是在其外周位置,可以影响血管张力和肾功能,在控制血压中发挥作用。
6.HMG-CoA还原酶是他汀类药物的靶点,他汀类药物是广泛用于降低胆固醇水平从而管理心血管疾病风险的药物类别之一。
7.MAP激酶。丝裂原活化蛋白激酶参与与细胞生长和存活相关的细胞信号传导。它们已被牵涉到多种心血管疾病中,包括心力衰竭和缺血性心脏病。
8.血管加压素受体在调节血管加压素释放中发挥作用,血管加压素涉及水平衡和血管收缩。它们是潜在的治疗靶点。
9.嘌呤能受体参与多种细胞功能,包括血管张力调节和血小板聚集。它们被认为是开发治疗血栓和其他心血管疾病药物的靶点。
该库还包括一系列其他靶点,每个靶点在心血管健康和疾病中都发挥着独特作用。这种多样性使得在心血管药物发现中能够探索多种治疗途径。
通过涵盖如此广泛和多样的靶点,该库为研究人员和制药公司提供了一个宝贵的资源,旨在发现和开发针对多种心血管疾病的新药。这种全面的方法增加了识别复杂心血管疾病有效治疗的可能性。