受体型酪氨酸磷酸酯酶库

Receptor protein tyrosine phosphatases

很棒

ChemDiv针对受体型蛋白酪氨酸磷酸酶的小分子化合物库包含3900个化合物。
蛋白酪氨酸磷酸化是一种关键的调控机制，调节细胞增殖、分化、通讯和粘附。这一关键调控过程的紊乱会导致多种人类疾病，包括癌症、糖尿病和自身免疫性疾病。净蛋白酪氨酸磷酸化由蛋白酪氨酸激酶（PTKs）和蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPs）活性之间的动态平衡决定。哺乳动物表达多种不同的PTKs和PTPs，两者又进一步分为非受体型和受体型亚型。受体型蛋白酪氨酸磷酸酶（RPTPs）是受体蛋白酪氨酸激酶（RPTKs）的酶学和功能对应物。RPTPs是一类具有细胞内PTP活性的整合细胞表面蛋白。它们的胞外域表现出与细胞粘附分子的序列同源性，并能够结合胞外配体，如生长因子和细胞因子。
RPTPs在药物发现和治疗中扮演着重要角色，因为它们参与了关键的细胞过程，如生长因子信号传导、细胞分化和免疫反应调节。它们在治疗靶向中提供了双重机会——不仅能够调节细胞内磷酸化事件，其细胞外结构域还允许潜在调节细胞间相互作用和配体结合。这使得RPTPs成为多种疾病的有吸引力的靶点，包括癌症，其中酪氨酸磷酸化的失调是一个常见的标志，以及自身免疫和代谢紊乱。靶向RPTPs提供了一种调节这些信号通路的新方法，为开发能够更精确地在多个层次上影响疾病进展的新疗法提供了机会，从细胞外相互作用到细胞内信号级联。
位于细胞表面的受体型蛋白酪氨酸磷酸酶（RPTPs）具有与多种配体（如生长因子和细胞因子）相互作用的外结构域，以及能够去磷酸化蛋白质上特定酪氨酸残基的细胞内磷酸酶结构域。通过与RPTPs结合，药物可以抑制或增强其磷酸酶活性，从而改变控制细胞增殖、分化和免疫反应等关键细胞过程的下游信号通路。这种调节可能产生治疗效果，例如通过破坏异常信号通路抑制癌细胞的增殖，或在自身免疫疾病中调节免疫反应。因此，作用于RPTPs的药物有潜力通过精确影响细胞水平的关键信号机制，提供靶向治疗干预。RPTPs的复杂性和多样性也意味着它们可用于开发高度特异性的药物，与作用范围更广的药物相比，可能具有更少的副作用。
针对RPTPs的药物开发面临一定挑战，例如在确保特异性的同时避免脱靶效应，因为这些酶在众多生理过程中扮演着关键角色。此外，设计能够有效调节这些大型膜结合蛋白活性的小分子也相当复杂。尽管存在这些挑战，由于RPTPs在关键信号通路中的参与及其为未满足医疗需求的疾病提供新治疗方案的潜力，它们作为药物靶点的兴趣依然高涨。

TargetMol 的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。