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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T6457	CTEP mGluR5 inhibitor,RO 4956371	GluR	Neuroscience
	CTEP (RO 4956371) 是一种新型、长效、可口服的 mGlu5 受体变构拮抗剂，IC50 为 2.2 nM，比其他 mGlu 受体选择性高 1000 倍以上。
T38659	mGluR5 modulator 1	Others	Others
	mGluR5 modulator 1 is a compound that acts as a positive allosteric modulator of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5). Its primary application lies in the field of schizophrenia and cognitive impairment research.
T81801	mGluR5 antagonist-1	Others	Others
	mGluR5 antagonist-1，一种高亲和力的mGluR5拮抗剂，其IC50为11.5 nM，表现出抗抑郁活性。
T22641	CDPPB	GluR	Neuroscience
	CDPPB 是选择性和脑渗透性的代谢型谷氨酸受体亚型5 (mGluR5) 阳性变构的调节剂，在表达人类 mGluR5 的中国仓鼠卵巢细胞中的 EC50值为 27 nM。它为开发抗精神病药提供了一种可能性。
T23514	VU-1545 VU 1545	GluR	Neuroscience
	VU-1545 是一种代谢型谷氨酸受体 5 正变构调节剂，Ki 为 156 nM，EC50为 9.6 nM。
T2053	ADX-47273 BA 94673139	GluR	Neuroscience
	ADX-47273 (BA 94673139) 是一种选择性和可透过血脑屏障的mGluR5阳性变构调节剂，具有抗精神病和增强认知的活性，增强谷氨酸 (50 nM) 反应的EC50值为 0.17 μM。
T11393	GET73 Gamma hydroxybutyric acid analogue,GET 73	GluR	Neuroscience
	GET73 (Gamma hydroxybutyric acid analogue) 是天然神经递质 γ-羟基丁酸的类似物。它对谷氨酸在海马的传递有显著的影响。它具有抗酒精和抗焦虑的作用。
T3479	(RS)-MCPG alpha-MCPG,(±)-MCPG	GluR	Neuroscience
	(RS)-MCPG ((±)-MCPG) 是一种竞争性和选择性 I/II 组代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂，可阻断 TBS 诱导的幼年和新生大鼠海马神经元的转变。
T14389	AZD 9272	GluR	Neuroscience
	AZD 9272 是一种脑渗透性的mGluR5 拮抗剂，可用于研究胃食管反流。
T10573	BMT-145027	GluR	Neuroscience
	BMT-145027 是一种 mGluR5 的正变构调节剂，没有内在的激动剂活性 (EC50 = 47 nM)。
T8457	NPS2390	GluR	Neuroscience
	NPS2390 是钙敏感受体抑制剂，也是 mGluR1 和 mGluR5 的非竞争性拮抗剂。
T15134	Dipraglurant ADX48621	GluR	Neuroscience
	Dipraglurant (ADX48621) 是一种可透过血脑屏障且具有口服活性、选择性和高效性的 mGluR5 的负变构调节剂 (NAM)，抑制 LID 猕猴模型中的运动障碍，可用于研究帕金森。
T26520	ABP688 ABP-688,ABP 688	GluR	Neuroscience
	ABP688 是一种非竞争性和选择性的 mGluR5 拮抗剂 (Ki = 1.7 nM)。 ABP688 可用作临床成像的 PET 示踪剂。
T22976	MFZ 10-7	Others; GluR	Neuroscience; Others
	MFZ 10-7 是 mGluR5 的负变构调节剂。
T10809L	CHPG hydrochloride CHPG hydrochloride(170846-74-9 Free base)	ERK; NF-κB; GluR	MAPK; Neuroscience; NF-κB
	CHPG hydrochloride 是 mGluR5 的选择性激动剂。
T15275	Fenobam	GluR	Neuroscience
	Fenobam 是可口服的、可穿过血脑屏障的 mGluR5拮抗剂，具有抗焦虑活性，在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 和 31 nM。它有反向激动剂活性，可阻断 mGlu5 受体活性，IC50为 84 nM。
T10881	CPPHA	GluR	Neuroscience
	CPPHA 是一种谷氨酸受体 mGluR5 和 mGluR1的正向变构调制剂，常用于开发用于中枢神经系统疾病。
T23515	VU-29 VU 29	GluR	Neuroscience
	VU-29 是代谢型谷氨酸 5(mGlu5)受体的正变构调节剂，对 rmGluR5 的 EC50为 9 nM，Ki 为 244 nM。相对于其他亚型，它对 mGluR5 具有选择性，对 rmGluR1/rmGluR2和 hmGluR4的 EC50分别为557 nM/1.5 μM 和 154 nM。
T13441	(R)-ADX-47273	GluR	Neuroscience
	(R)-ADX-47273 是 mGluR5的一种正性变构调节剂，增强作用的 EC50值为 168 nM。
T26719	AZD6538 AZD 6538,AZD-6538	GluR	Neuroscience
	AZD6538 是一种 mGluR5 负异位调节剂，可用于研究阿尔茨海默症等中枢神经系统相关疾病。
T10808	CHPG sodium salt	NF-κB; GluR	Neuroscience; NF-κB
	CHPG sodium salt 是 mGluR5 的选择性激动剂，可激活 ERK 和 Akt 信号通路。 CHPG 钠盐可用于创伤性脑损伤的研究。
T41301	L-Cysteinesulfinic acid monohydrate	GluR	Neuroscience
	L-Cysteinesulfinic acid monohydrate 是代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 的有效激动剂，可以作用于 mGluR1，mGluR2，mGluR5，mGluR4，mGluR6 和 mGluR8，pEC50分别为 3.92，3.9，4.6，2.7，4.0，和 3.94。
T22736	DMeOB 3,3'-Dimethoxybenzaldazine	GluR	Neuroscience
	DMeOB (3,3'-Dimethoxybenzaldazine) 是具有mGluR5 激动剂活性的负调节剂，可用于研究神经系统疾病。
T23353	(E/Z)-SIB-1893 SIB 1893	Others; GluR	Neuroscience; Others
	(E/Z)-SIB-1893 (SIB 1893)是 (E)-SIB-1893 和 (Z)-SIB-1893 的消旋体。(E)-SIB-1893 是一种选择性的、非竞争性的 mGluR5 拮抗剂，具有抗惊厥活性。
T3482	CFMTI	GluR	Neuroscience
	CFMTI 是选择性代谢型谷氨酸受体 1 变构拮抗剂，IC50为2.6 nM。它对 mGluR1 的选择性比 mGluR5 高 2000 倍。
T23509	VU 0285683	GluR	Neuroscience
	VU 0285683 是 mGluR5 的特异性负变构调节剂，对 MPEP 结合位点具有高亲和力。 VU 0285683 表现出抗焦虑样活性。
T22711	DCB 3,3'-dichlorobenzaldazine	Others; GluR	Neuroscience; Others
	DCB (3,3'-dichlorobenzaldazine) 是 mGluR5 的变构配体，显示出 3,3'-二甲氧基苯扎嗪 (DMeOB) 的负调节作用。 DCB 在 3,3'-二氟苯扎嗪 (DFB) 的帮助下阻断 mGluR 的正变构调节。
T38789	BMS-984923 BMS984923,BMS 984923	Beta Amyloid; GluR	Neuroscience
	BMS-984923 是可口服且具有血脑屏障透过性的 mGluR5 沉默异构调节剂，抑制β-淀粉样蛋白寡聚体诱导的异常突触信号传导，可用于研究阿尔茨海默症。
T50112	Amthamine 2HCl 5-(2-aminoethyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-amine 2HCl	Others	Others
	5-(2-aminoethyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-amine dihydrochloride 是代谢型谷氨酸受体5（mGluR5）的一种强效选择性拮抗剂，已被证明对几种神经系统疾病有效，包括脆性 X 综合征、自闭症谱系障碍和成瘾。
T50094	DL-Willardiine 2-amino-3-(2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidin-1-yl)propanoic acid	Others	Others
	DL-Willardiine (2-amino-3-(2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidin-1-yl)propanoic acid) 是一种非天然氨基酸，谷氨酸的衍生物。它是mGluR5的激动剂，可以调节参与神经递质合成和分解的酶的活性，并影响离子通道和其他膜蛋白的活性。
T3483	FTIDC	GluR	Neuroscience
	FTIDC 是非竞争性和选择性的口服变构代谢型谷氨酸受体 1 拮抗剂，对人 mGluR1a 的IC50为 5.8 nM。
T8862	ML 254	GluR	Neuroscience
	是一种化学合成中的砌块
T6598	MPEP	GluR	Neuroscience
	MPEP 是一种选择性 mGlu5 受体拮抗剂，IC50 为 36 nM，有抗焦虑和抗抑郁活性。
T12025	MFZ 10-7 hydrochloride	GluR	Neuroscience
	MFZ 10-7 hydrochloride is a highly potent and selective negative allosteric modulator of mGluR5 NAM
T6725	VU 0357121	GluR	Neuroscience
	VU 0357121 是一种高选择性的mGlu5R 正变构调节剂，EC50为 33 nM。
T78600	VU0029251	Others	Others
	VU0029251为mGluR5部分拮抗剂，表现出对该受体的较高亲和力（Ki: 1.07 μM）。在表达大鼠mGluR5的HEK293细胞膜上，可抑制谷氨酸引起的钙动员（IC50: 1.7 μM）。
T61708	AZD 2066 hydrate	Others	Others
	AZD 2066 hydrate is a selective, orally active, and brain-penetrant antagonist of mGluR5. It exhibits antinociceptive effects [1].
T24500	MRZ-8676 MRZ8676,MRZ 8676	Others	Others
	MRZ-8676 is an orally bioavailable and negative allosteric modulator of subtype 5 metabotropic glutamate receptors (mGluR5).
T27457	GSK2210875 GSK-2210875,GSK 2210875	Others	Others
	GSK2210875 is a mGluR5 antagonist with oral activity.
T68959	Fenobam hydrate	Others	Others
	Fenobam hydrate is a noncompetitive antagonist and inverse agonist of metabotropic glutamate receptor 5 (mGluR5). It inhibits intracellular calcium mobilization induced by the glutamate analog quisqualate and inhibits basal activity of mGluR5. Fenobam reduces stress-induced hyperthermia, exhibits anxiolytic-like activity, and may induce analgesia.
T27434	GRN-529 GRN 529,GRN529	Others	Others
	GRN-529 is a selective negative allosteric modulator of the mGluR5 receptor.
T74185	(S,S)-BMS-984923	Others	Others
	(S,S)-BMS-984923，BMS-984923的(S,S)-对映体，相较于其它对映体展现了较低的活性。(S,S)-BMS-984923对mGluR5受体的EC50值超过1μM，标明其在这一受体上的活性较弱。BMS-984923本身为一种高效的mGluR5沉默变构调节剂。
T10430	AZD 2066	Others	Others
	AZD 2066 is a selective, orally active, and brain-penetrant mGluR5 antagonist with analgesic activity.
T10809	CHPG	Others	Others
	CHPG is a selective agonist of mGluR5. In BV2 microglial cells, it attenuates SO2-induced oxidative stress and inflammation through the TSG-6/NF-κB pathway.
T73568	MTEP	Others	Others
	MTEP，一种非竞争性且高选择性的mGluR5拮抗剂，具有显著的抗抑郁和抗焦虑效果，亦被用于帕金森疾病的研究。
T3484	trans-ACPD Trans-(±)-ACP,1-amino-1,3-dicarboxycyclopentane,(±)-trans-ACPD	GluR	Neuroscience
	trans-ACPD ((±)-trans-ACPD) 是代谢型受体激动剂，可促进钙离子活动及产生内向电流。
T3486	3-MATIDA	GluR; NMDAR	Neuroscience
	3-MATIDA 是一种有效的 mGluR-1 拮抗剂（IC50：6.3 μM，大鼠 mGluR-1a）。显示出 ≥ 40 倍于其他受体的选择性：mGluR-5、mGluR-2、mGluR-4 (mGluR-4a) (IC50 > 300 μM)、NMDA 和 GluR (AMPA) (IC50 = 250 μM)。 3-MATIDA 在体外培养的鼠皮质细胞和大鼠海马切片培养物中充当神经保护剂。
T17241	Auglurant VU0424238	Others	Others
	Auglurant is a novel and selective mGlu5 antagonist (IC50: 11 nM (rat) and an IC50: 14 nM (human)). Auglurant has an acceptable CNS penetration.
T10978	DCG-IV	Others	Others
	DCG-IV is an effective agonist of class II mGluR. DCG-IV has anticonvulsant and neuroprotective effects. The EC50 of mGlu2R and mGlu3R are 0.35 and 0.09 μM, respectively. DCG-IV is also a competitive antagonist of Group I (IC50: mGlu1 / 5R = 389/630 μM) a

化合物

Cat.No: T6457

Synonym: mGluR5 inhibitor,RO 4956371

Target: GluR

mGluR5 modulator 1

Cat.No: T38659

Target: Others

mGluR5 antagonist-1

Cat.No: T81801

Target: Others

Cat.No: T22641

Target: GluR

Cat.No: T23514

Synonym: VU 1545

Target: GluR

Cat.No: T2053

Synonym: BA 94673139

Target: GluR

Cat.No: T11393

Synonym: Gamma hydroxybutyric acid analogue,GET 73

Target: GluR

Cat.No: T3479

Synonym: alpha-MCPG,(±)-MCPG

Target: GluR

Cat.No: T14389

Target: GluR

Cat.No: T10573

Target: GluR

Cat.No: T8457

Target: GluR

Cat.No: T15134

Synonym: ADX48621

Target: GluR

Cat.No: T26520

Synonym: ABP-688,ABP 688

Target: GluR

Cat.No: T22976

Target: Others, GluR

CHPG hydrochloride

Cat.No: T10809L

Synonym: CHPG hydrochloride(170846-74-9 Free base)

Target: ERK, NF-κB, GluR

Cat.No: T15275

Target: GluR

Cat.No: T10881

Target: GluR

Cat.No: T23515

Synonym: VU 29

Target: GluR

Cat.No: T13441

Target: GluR

Cat.No: T26719

Synonym: AZD 6538,AZD-6538

Target: GluR

CHPG sodium salt

Cat.No: T10808

Target: NF-κB, GluR

L-Cysteinesulfinic acid monohydrate

Cat.No: T41301

Target: GluR

Cat.No: T22736

Synonym: 3,3'-Dimethoxybenzaldazine

Target: GluR

Cat.No: T23353

Synonym: SIB 1893

Target: Others, GluR

Cat.No: T3482

Target: GluR

Cat.No: T23509

Target: GluR

Cat.No: T22711

Synonym: 3,3'-dichlorobenzaldazine

Target: Others, GluR

Cat.No: T38789

Synonym: BMS984923,BMS 984923

Target: Beta Amyloid, GluR

Cat.No: T50112

Synonym: 5-(2-aminoethyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-amine 2HCl

Target: Others

Cat.No: T50094

Synonym: 2-amino-3-(2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidin-1-yl)propanoic acid

Target: Others

Cat.No: T3483

Target: GluR

Cat.No: T8862

Target: GluR

Cat.No: T6598

Target: GluR

MFZ 10-7 hydrochloride

Cat.No: T12025

Target: GluR

Cat.No: T6725

Target: GluR

Cat.No: T78600

Target: Others

AZD 2066 hydrate

Cat.No: T61708

Target: Others

Cat.No: T24500

Synonym: MRZ8676,MRZ 8676

Target: Others

Cat.No: T27457

Synonym: GSK-2210875,GSK 2210875

Target: Others

Fenobam hydrate

Cat.No: T68959

Target: Others

Cat.No: T27434

Synonym: GRN 529,GRN529

Target: Others

(S,S)-BMS-984923

Cat.No: T74185

Target: Others

Cat.No: T10430

Target: Others

Cat.No: T10809

Target: Others

Cat.No: T73568

Target: Others

Cat.No: T3484

Synonym: Trans-(±)-ACP,1-amino-1,3-dicarboxycyclopentane,(±)-trans-ACPD

Target: GluR

Cat.No: T3486

Target: GluR, NMDAR

Cat.No: T17241

Synonym: VU0424238

Target: Others

Cat.No: T10978

Target: Others

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T11803	L-Cysteinesulfinic acid	Others	Others
	L-Cysteinesulfinic acid is a potent agonist at several rat metabotropic glutamate receptors (mGluRs, pEC50s of 3.92±0.03, 4.6±0.2, 3.9±0.2, 2.7±0.2, 4.0±0.2, and 3.94±0.08 for mGluR1, mGluR5, mGluR2, mGluR4, mGluR6, and mGluR8, respectively).

天然产物

L-Cysteinesulfinic acid

Cat.No: T11803

Target: Others

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