19
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Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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TP2160L1 |
YAP-TEAD-IN-1 acetate
YAP-TEAD-IN-1 acetate (1659305-78-8 Free base) |
YAP | Stem Cells |
YAP-TEAD-IN-1 acetate 是一种有效的、竞争性的 YAP-TEAD 相互作用抑制剂,IC50 为 25 nM。 | |||
T77725 |
YAP-TEAD-IN-3
IAG933 |
YAP | Stem Cells |
YAP-TEAD-IN-3 是 YAP/TAZ-TEAD 相互作用的抑制剂,对于 Avi-人 TEAD4217-434 的 IC50 为 9 nM。 YAP-TEAD-IN-3 抑制 YAP 报告基因表达 (IC50 = 0.048 μM) 和 NCI-H2052 细胞增殖 (IC50 = 0.048 μM)。 | |||
TP2160 |
YAP-TEAD-IN-1
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Others | Others |
YAP-TEAD-IN-1 is a competitive inhibitor of YAP–TEAD interaction (IC50: 25 nM). It shows a higher binding affinity to TEAD1 (Kd: 15 nM) than YAP (50-171) (Kd: 40 nM). | |||
TP2160L |
YAP-TEAD-IN-1 TFA
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Others | Others |
YAP-TEAD-IN-1 TFA is a competitive inhibitor of YAP–TEAD interaction (IC50: 25 nM). It shows a higher binding affinity to TEAD1 (Kd: 15 nM) than YAP (50-171) (Kd: 40 nM). | |||
T8421 |
TED-347
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YAP | Stem Cells |
TED-347 是不可逆的、共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂,对 TEAD4•Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50为 5.9 μM。它与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合(Ki:10.3 μM)。它可以抑制 TEAD 的转录活性,并且具有抗肿瘤作用。 | |||
T9954 |
K-975
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Others | Others |
K-975是一种高选择性的具有口服活性的TEAD 抑制剂,可有效抑制TEAD 和YAP1/TAZ 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。 | |||
T22372 |
MYF-01-37
1-[3-Methyl-3-[3-(trifluoromethyl)anilino]pyrrolidin-1-yl]prop-2-en-1-one |
Others; YAP | Others; Stem Cells |
MYF-01-37 (1-[3-Methyl-3-[3-(trifluoromethyl)anilino]pyrrolidin-1-yl]prop-2-en-1-one) 是共价TEAD 抑制剂,靶向 Cys380,能够可逆地抑制 YAP/TEAD 相互作用。 | |||
T72888 | YAP-TEAD-IN-2 | YAP | Stem Cells |
YAP-TEAD-IN-2 (化合物6)作为一种YAP-TEAD PPI抑制剂,表现出高效性,其半抑制浓度(IC50)仅为2.7 nM。 | |||
T62077 |
VT103
VT-103,VT 103 |
YAP | Stem Cells |
VT103 是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂,是 VT101 的类似物。 VT103 有潜在的抗肿瘤活性,可抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录,阻断 TEAD auto-palmitoylation,阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于研究HER2阳性乳腺癌、前列腺癌和三阴性乳腺癌。 | |||
T69760 |
TT-10
TAZ-K |
YAP | Stem Cells |
TT-10 (TAZ-K) 作为YES相关蛋白(YAP)-转录增强因子结构域(TEAD)活性的激活剂,适用于心肌细胞丢失伴随心脏病研究。 | |||
T60218 |
YAP/TAZ inhibitor-2
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YAP | Stem Cells |
YAP/TAZ inhibitor-2 是一种有效的具有口服活性的TEAD-YAP/TAZ 抑制剂,EC50值为 3 nM。YAP/TAZ inhibitor-2 具有抗增殖和抗肿瘤活性。 | |||
T78558 |
GNE-7883
GNE 7883,GNE7883 |
YAP | Stem Cells |
GNE-7883是一种靶向 TEAD 转录因子的抑制剂,抑制细胞增殖,抑制YAP/TAZ的激活,可用于研究YAP/TAZ依赖型肿瘤。 | |||
T3112 |
Verteporfin
维替泊芬,BPD-MA,CL 318952 |
Apoptosis; YAP; VDA; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Stem Cells |
Verteporfin (BPD-MA) 是一种 YAP 抑制剂,抑制 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 也是一种光敏剂,用于光动力疗法。Verteporfin 还可以诱导细胞凋亡,抑制自噬。 | |||
T60148 |
MSC-4106
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YAP | Stem Cells |
MSC-4106 是一种有效的、具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的自棕榈酰化,并且对 NCI-H226 异种移植瘤模型显示抑制作用。 | |||
T81056 |
SWTX-143
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YAP | Stem Cells |
SWTX-143,一新型共价YAP/TAZ-TEAD 抑制剂,能结合四种TEAD亚型的棕榈酰化口袋。SWTX-143特异性、不可逆地抑制YAP/TAZ-TEAD转录活性,表现出抗肿瘤活性。 | |||
T83951 |
TM2 TEAD inhibitor
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Others | Others |
TM2 TEAD抑制剂是一种有效并且可逆的TEA领域转录因子抑制剂(IC50为TEAD4自动棕榈酰化和TEAD2棕榈酰化分别为38 nM和156 nM)。它抑制TEAD-YAP的结合和转录活性。TM2 TEAD抑制剂在YAP依赖型癌症细胞中,无论是单独使用还是与MEK抑制剂联合使用,都显示出强大的抗增殖效果。同时抑制体外YAP依赖的肝脏类器官生长。 | |||
T76005 |
Super-TDU (1-31)
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Super-TDU (1-31) 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。 | |||
T76004 |
Super-TDU TFA
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Super-TDU TFA 是一种特异性的 YAP 拮抗剂,可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU TFA 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。 | |||
T76005L |
Super-TDU (1-31) (TFA)
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Super-TDU (1-31) TFA 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) TFA 是YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU TFA 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T1679 |
Thiostrepton
Thiactin,Bryamycin,Alaninamide,硫链丝菌素 |
DNA/RNA Synthesis; Antibacterial; Antibiotic | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Microbiology/Virology |
Thiostrepton (Alaninamide) 是一种选择性抑制FOXM1的抗生素。FOXM1会与 YAP/TEAD 复合物结合,形成YAP/TEAD/FOXM1 复合物。 |