13
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Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T10616 |
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 是变构双 Brahma 同源物 (BRM)/SWI/SNF 相关的基质相关肌动蛋白依赖性调节剂,染色质亚家族 A 成员 2 和 BRG1/SMARCA4 ATP 酶活性抑制剂,IC50值低于 0.005 μM。 | |||
T17350 |
ACBI1
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Apoptosis; Epigenetic Reader Domain; PROTACs | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; PROTAC |
ACBI1 是一种基于PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基SMARCA2和SMARCA4降解剂,也是 PBAF 成员PBRM1的降解剂。它由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶von Hippel-Lindau 构成,能诱导抗增殖作用和凋亡。 | |||
T60079 |
GNE-064
GNE064 |
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
GNE-064 是一种选择性的,具有口服活性的以及高可溶性的 SMARCA4,SMARCA2 和 PBRM1 bromodomains 5 抑制剂。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用,其 IC50 值为 0.035 μM,对 SMARCA2 也具有抑制作用,其 EC50 值为 0.10 μM。GNE-064 对 SMARCA4,SMARCA2,PBRM1 bromodomains 5 和 PBRM1 bromodomains 2 的 Kd 值为 0.01,0.016,0.018 以及 0.049 μM。GNE-064 可以作为一种药物探针,用于药物合成的研究。 | |||
T63925 |
FHT-1015
FHT 1015,FHT1015 |
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
FHT-1015 是一种高效的 SMARCA4/SMARCA2 ATPase (BRG1 和 BRM) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性,可用于研究癌症和炎症。 | |||
T17877 |
VH032-cyclopropane-F
VHL ligand 3,E3 ligase Ligand 19,Phenolic VH101 |
Others; Ligand for E3 Ligase | Others; PROTAC |
VH032-cyclopropane-F 是基于 VH032 的 VHL 配体。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,得到 PROTAC 分子,如 PROTAC 1。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。 | |||
T9568 |
SGC-SMARCA-BRDVIII
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
SGC-SMARCA-BRDVIII 是SMARCA2/4和PB1(5)选择性抑制剂,其Kd 值分别为 35 nM,36 nM 和 13 nM。它还抑制PB1(2)和PB1(3),Kd 值分别为 3.7 和 2.0 μM。它可阻断 3T3-L1 鼠成纤维细胞的脂肪生成。 | |||
T39954 |
AU-15330
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Epigenetic Reader Domain; PROTACs | Chromatin/Epigenetic; PROTAC |
AU-15330是SWI/SNF ATPase亚基SMARCA2和SMARCA4的蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)降解剂。AU-15330 能有效抑制肿瘤在前列腺癌异种移植模型中的生长,并与 AR 拮抗剂恩杂鲁胺具有协同作用。AU-15330在去势抵抗性前列腺癌(CRPC)模型中显示出部分治疗效果和AU-15330具有无毒性的特点。 | |||
T84922 |
FHT-2344
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Others | Others |
FHT-2344为SMARCA4/SMARCA2 ATPase抑制剂,IC50值分别为0.026 μM和0.013 μM,显示出抗癌活性。 | |||
T81376 |
PROTAC SMARCA2 degrader-2
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PROTACs | PROTAC |
PROTACSMARCA2 degrader-2,作为一种高效的SMARCA2/4PROTAC降解剂,在HeLa HiBiT检测中显示出极低的IC50值(<0.1 μΜ)。该化合物对于SMARCA4相关或缺陷癌症研究具有潜在应用价值。 | |||
T63686 |
FHT-1204
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Others | Others |
FHT-1204 是 SMARCA4/SMARCA2 ATPase(BRG1 和 BRM) 的有效抑制剂 (IC50≤10 nM)。 | |||
T77973 |
YD23
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PROTACs | PROTAC |
YD23是一种SMARCA2PROTAC,其作用机理为诱导SMARCA2蛋白的降解。鉴于SMARCA2与SMARCA4具有合成致死关系,YD23进一步能减少多个基因(包涵细胞周期以及细胞生长调控基因)增强子的染色质可及性,特别是在缺乏SMARCA4的细胞中。 | |||
T79820 |
SMD-3040
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
SMD-3040为一有效SMARCA2选择性降解剂,其对SMARCA2蛋白降解的选择性明显优于SMARCA4。该分子结构包含SMARCA2/4配体、linker及VHL配体。在肿瘤异种移植模型中,SMD-3040表现出显著抑制肿瘤生长的活性。 | |||
T6939 |
PFI-3
PFI 3 |
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
PFI-3是一种选择性,可渗透细胞的SMARCA2/4溴结构域抑制剂,Kd 值为89 nM,可延迟和预防乳腺癌。 |
Cat. No. | Product Name | Species | Expression System |
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TMPH-02217 |
SMARCA4 Protein, Human, Recombinant (His)
Transcription activator BRG1,Protein brahma homolog 1,SWI/SN... |
Human | P. pastoris (Yeast) |
Involved in transcriptional activation and repression of select genes by chromatin remodeling (alteration of DNA-nucleosome topology). Component of SWI/SNF chromatin remodeling complexes that carry out key enzymatic activities, changing chromatin structure by altering DNA-histone contacts within a nucleosome in an ATP-dependent manner. Component of the CREST-BRG1 complex, a multiprotein complex that regulates promoter activation by orchestrating the calcium-dependent release of a repressor compl... | |||
TMPH-00841 |
SMARCA4 Protein, Human, Recombinant (His)
ATP-dependent helicase SMARCA4,Mitotic gro... |
Human | E. coli |
SMARCA4 Protein, Human, Recombinant (His) is expressed in E. coli expression system with N-6xHis tag. The predicted molecular weight is 37.1 kDa and the accession number is P51532. |