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抑制剂 & 化合物

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重组蛋白

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T10616 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 是变构双 Brahma 同源物 (BRM)/SWI/SNF 相关的基质相关肌动蛋白依赖性调节剂,染色质亚家族 A 成员 2 和 BRG1/SMARCA4 ATP 酶活性抑制剂,IC50值低于 0.005 μM。
T17350 ACBI1

Apoptosis; Epigenetic Reader Domain; PROTACs Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; PROTAC
ACBI1 是一种基于PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基SMARCA2和SMARCA4降解剂,也是 PBAF 成员PBRM1的降解剂。它由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶von Hippel-Lindau 构成,能诱导抗增殖作用和凋亡。
T60079 GNE-064

GNE064

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
GNE-064 是一种选择性的,具有口服活性的以及高可溶性的 SMARCA4SMARCA2 和 PBRM1 bromodomains 5 抑制剂。GNE-064SMARCA4 具有抑制作用,其 IC50 值为 0.035 μM,对 SMARCA2 也具有抑制作用,其 EC50 值为 0.10 μM。GNE-064SMARCA4SMARCA2,PBRM1 bromodomains 5 和 PBRM1 bromodomains 2 的 Kd 值为 0.01,0.016,0.018 以及 0.049 μM。GNE-064 可以作为一种药物探针,用于药物合成的研究。
T63925 FHT-1015

FHT 1015,FHT1015

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
FHT-1015 是一种高效的 SMARCA4/SMARCA2 ATPase (BRG1 和 BRM) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性,可用于研究癌症和炎症。
T17877 VH032-cyclopropane-F

VHL ligand 3,E3 ligase Ligand 19,Phenolic VH101

Others; Ligand for E3 Ligase Others; PROTAC
VH032-cyclopropane-F 是基于 VH032 的 VHL 配体。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,得到 PROTAC 分子,如 PROTAC 1。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。
T9568 SGC-SMARCA-BRDVIII

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
SGC-SMARCA-BRDVIII 是SMARCA2/4和PB1(5)选择性抑制剂,其Kd 值分别为 35 nM,36 nM 和 13 nM。它还抑制PB1(2)和PB1(3),Kd 值分别为 3.7 和 2.0 μM。它可阻断 3T3-L1 鼠成纤维细胞的脂肪生成。
T39954 AU-15330

Epigenetic Reader Domain; PROTACs Chromatin/Epigenetic; PROTAC
AU-15330是SWI/SNF ATPase亚基SMARCA2和SMARCA4的蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)降解剂。AU-15330 能有效抑制肿瘤在前列腺癌异种移植模型中的生长,并与 AR 拮抗剂恩杂鲁胺具有协同作用。AU-15330在去势抵抗性前列腺癌(CRPC)模型中显示出部分治疗效果和AU-15330具有无毒性的特点。
T84922 FHT-2344

Others Others
FHT-2344SMARCA4/SMARCA2 ATPase抑制剂,IC50值分别为0.026 μM和0.013 μM,显示出抗癌活性。
T81376 PROTAC SMARCA2 degrader-2

PROTACs PROTAC
PROTACSMARCA2 degrader-2,作为一种高效的SMARCA2/4PROTAC降解剂,在HeLa HiBiT检测中显示出极低的IC50值(<0.1 μΜ)。该化合物对于SMARCA4相关或缺陷癌症研究具有潜在应用价值。
T63686 FHT-1204

Others Others
FHT-1204SMARCA4/SMARCA2 ATPase(BRG1 和 BRM) 的有效抑制剂 (IC50≤10 nM)。
T77973 YD23

PROTACs PROTAC
YD23是一种SMARCA2PROTAC,其作用机理为诱导SMARCA2蛋白的降解。鉴于SMARCA2与SMARCA4具有合成致死关系,YD23进一步能减少多个基因(包涵细胞周期以及细胞生长调控基因)增强子的染色质可及性,特别是在缺乏SMARCA4的细胞中。
T79820 SMD-3040

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
SMD-3040为一有效SMARCA2选择性降解剂,其对SMARCA2蛋白降解的选择性明显优于SMARCA4。该分子结构包含SMARCA2/4配体、linker及VHL配体。在肿瘤异种移植模型中,SMD-3040表现出显著抑制肿瘤生长的活性。
T6939 PFI-3

PFI 3

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
PFI-3是一种选择性,可渗透细胞的SMARCA2/4溴结构域抑制剂,Kd 值为89 nM,可延迟和预防乳腺癌。

化合物

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1
Cat.No: T10616
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
ACBI1
Cat.No: T17350
Synonym:
Target: Apoptosis, Epigenetic Reader Domain, PROTACs
GNE-064
Cat.No: T60079
Synonym: GNE064
Target: Epigenetic Reader Domain
FHT-1015
Cat.No: T63925
Synonym: FHT 1015,FHT1015
Target: Epigenetic Reader Domain
VH032-cyclopropane-F
Cat.No: T17877
Synonym: VHL ligand 3,E3 ligase Ligand 19,Phenolic VH101
Target: Others, Ligand for E3 Ligase
SGC-SMARCA-BRDVIII
Cat.No: T9568
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
AU-15330
Cat.No: T39954
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain, PROTACs
FHT-2344
Cat.No: T84922
Synonym:
Target: Others
PROTAC SMARCA2 degrader-2
Cat.No: T81376
Synonym:
Target: PROTACs
FHT-1204
Cat.No: T63686
Synonym:
Target: Others
YD23
Cat.No: T77973
Synonym:
Target: PROTACs
SMD-3040
Cat.No: T79820
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
PFI-3
Cat.No: T6939
Synonym: PFI 3
Target: Epigenetic Reader Domain
Cat. No. Product Name Species Expression System
TMPH-02217 SMARCA4 Protein, Human, Recombinant (His)

Transcription activator BRG1,Protein brahma homolog 1,SWI/SN...

Human P. pastoris (Yeast)
Involved in transcriptional activation and repression of select genes by chromatin remodeling (alteration of DNA-nucleosome topology). Component of SWI/SNF chromatin remodeling complexes that carry out key enzymatic activities, changing chromatin structure by altering DNA-histone contacts within a nucleosome in an ATP-dependent manner. Component of the CREST-BRG1 complex, a multiprotein complex that regulates promoter activation by orchestrating the calcium-dependent release of a repressor compl...
TMPH-00841 SMARCA4 Protein, Human, Recombinant (His)

ATP-dependent helicase SMARCA4,Mitotic gro...

Human E. coli
SMARCA4 Protein, Human, Recombinant (His) is expressed in E. coli expression system with N-6xHis tag. The predicted molecular weight is 37.1 kDa and the accession number is P51532.

重组蛋白

SMARCA4 Protein, Human, Recombinant (His)
Cat.No: TMPH-02217
Species: Human
Expression System: P. pastoris (Yeast)
SMARCA4 Protein, Human, Recombinant (His)
Cat.No: TMPH-00841
Species: Human
Expression System: E. coli
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