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抑制剂 & 化合物

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化合物库

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重组蛋白

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Cat. No.	Product Name
L1610	FDA 上市激酶抑制剂库		263 compounds
	263种靶向激酶的上市药物集合，用于特定靶向激酶，可用于高通量筛选和高内涵筛选；
L1600	激酶抑制剂库		2720 compounds
	2720 种激酶抑制剂/调节剂的独特集合，用于特定靶向激酶，可用于高通量筛选和高内涵筛选；

化合物库

FDA 上市激酶抑制剂库

Cat.No: L1610

Compounds: 263

激酶抑制剂库

Cat.No: L1600

Compounds: 2720

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T10599	BRAF inhibitor	Raf	MAPK
	BRAF inhibitor 是B-Raf 抑制剂。
T3711	RAF709	Raf	MAPK
	RAF709 是RAF 抑制剂，抑制BRAF 和CRAF，IC50分别为 0.4 和 0.5 nM，具有抗肿瘤活性。
T1845	B-Raf IN 1	Raf	MAPK
	B-Raf IN 1 是选择性B-Raf 抑制剂， IC50为 24 nM。
T2295	SB-590885	Raf	MAPK
	SB590885 是一种 B-Raf 抑制剂，Ki 值为 0.16 nM，对其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。
T2473	PLX-4720 PLX4720	Raf	MAPK
	PLX-4720 是一种有效且选择性的 B-Raf (V600E) 抑制剂，IC50为 13 nM，与 c-Raf-1（Y340D 和 Y341D 突变）同样有效。
T6318	AZ 628	Apoptosis; Raf	Apoptosis; MAPK
	AZ 628 是一种泛Raf 激酶抑制剂，抑制B-Raf、B-RafV600E 和c-Raf-1，IC50分别为 105、34和 29 nM。
T4194	Raf inhibitor 2 CID-25014542,CID 25014542,CID25014542	Raf	MAPK
	Raf inhibitor 2 (CID 25014542) 是新型 Raf 激酶抑制剂，IC50小于 1.0 μM，可用于癌症研究。
T2074	Raf inhibitor 1 B-Raf inhibitor 1	Raf	MAPK
	Raf inhibitor 1 (B-Raf inhibitor 1)是Raf 激酶抑制剂，对B-RafWT、B-RafV600E 和 C-Raf 的Ki 分别为 1、1 和 0.3 nM。
T4133	CCT196969	Raf; Src	Angiogenesis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	CCT196969 是泛-Raf 抑制剂，抑制B-Raf、BRafV600E 和CRAF，IC50分别为 0.1、0.04、和 0.01 μM。
T1953	L-779450 L 779450	Raf; Autophagy	Autophagy; MAPK
	L-779450 是一种有效的 ATP 竞争性 Raf 激酶抑制剂，IC50为 10 nM，Kd 为 2.4 nM。
T1886	TAK-632	Raf; FGFR; PDGFR; Aurora Kinase	Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	TAK632 是一种有效的pan-RAF 抑制剂，对CRAF、BRAFV600E 和BRAFWT 的IC50分别为 1.4、2.4 和 8.3 nM。
T6296	RAF265 CHIR-265	Apoptosis; Raf; VEGFR; Autophagy	Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	RAF265 (CHIR-265) 是一种 RAF/VEGFR2抑制剂。
T9693	TBAP-001	Raf	MAPK
	TBAP-001是RAF 激酶的泛抑制剂，IC50为 62 nM。
TQ0048	BI-882370	Raf	MAPK
	BI-882370 是高选择性的RAF 激酶抑制剂，其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。它抑制 SRC 家族激酶，也抑制 BRAFV600E-mutant、WT BRAF 和 CRAF 激酶，IC50值分别为 0.4、0.8 和 0.6 nM。
T24437	MCP110 MCP-110,MCP 110	Raf; Ras	GPCR/G Protein; MAPK
	MCP110 是 Ras 与 Raf-1 相互作用的抑制剂，可用于治疗人类肿瘤的研究。
T4167	Raf inhibitor 1 dihydrochloride B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride	Raf	MAPK
	Raf inhibitor 1 dihydrochloride (B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride) 是 Raf 激酶抑制剂，对 B-RafWT、B-RafV600E 和 C-Raf 的Ki 分别为 1、1 和 0.3 nM。
T1851	ZM 336372 Zinc00581684	Apoptosis; Raf	Apoptosis; MAPK
	ZM 336372 是一种选择性蛋白激酶 c-Raf 抑制剂。
T15794	LUT014	Raf	MAPK
	LUT014 是B-Raf 抑制剂，IC50值为 11.7 nM，用于减少与 EGFR 抑制剂相关限制剂量的痤疮样病变研究。
T5172	AZ304	c-Fms; Raf; p38 MAPK; Autophagy	Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	AZ304 是一种 ATP 竞争性双 BRAF 激酶抑制剂，有效抑制 BRAF (WT)、BRAF (V600E) 和野生型 CRAF，IC50值分别为79、38和68 nM。具有抗肿瘤活性。它对 p38 和 CSF1R 也有抑制作用，IC50值分别为 6 nM 和 35 nM。
T1903	Dabrafenib GSK2118436A,GSK2118436,达拉非尼	Raf	MAPK
	Dabrafenib (GSK2118436A) 是一种 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E (IC50=5/0.6 nM)，具有 ATP 竞争性。Dabrafenib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗 B-RafV600E 突变的黑色素瘤。
T11224	Rineterkib ERK-IN-1	ERK; Raf	MAPK
	Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1/2的抑制剂，与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。
T5634	Belvarafenib	Raf	MAPK
	Belvarafenib 是一种有效的泛 RAF 抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 B-RAF、B-RAFv600E 和 C-RAF 的 IC50值分别为 56、7 和 5 nM。
T6487	Encorafenib LGX818	Raf	MAPK
	Encorafenib (LGX818) 是一种可口服的突变型 BRaf V600E 抑制剂，IC50为 0.3 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。
T6949	PLX7904 PB04	Raf	MAPK
	PLX7904 (PB04) 是一种有效且选择性的悖论破坏剂 RAF 抑制剂，可抑制突变 BRAF 黑色素瘤细胞中 ERK1/2 的激活。在表达突变体 RAS 的细胞中，对 BRAFV600E 的IC50值约为 5 nM。
T11898	LXH254	Raf	MAPK
	LXH254 是B/C RAF 抑制剂。
T6882	LY3009120 DP-4978	Raf; Autophagy	Autophagy; MAPK
	LY3009120 (DP-4978) 是一种泛RAF 抑制剂，其抑制BRAFV600E、BRAFWT 和CRAFWT 的IC50分别为 5.8、9.1和15 nM。
T4301	AD80	Raf; c-RET; Src; S6 Kinase	Angiogenesis; Apoptosis; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	AD80 是多激酶抑制剂，可抑制 RET、RAF、SRC 和 S6K，并大大降低 mTOR 活性。
T22272	Lifirafenib BGB-283,Beigene-283	EGFR; Raf	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Lifirafenib (Beigene-283) 是新型高效的Raf 激酶和EGFR 抑制剂，对重组BRafV600E 和EGFR 的IC50值分别为 23 和 29 nM。
T6320	GDC-0879 GDC 0879,AR-00341677,GDC0879	Raf	MAPK
	GDC-0879 (AR-00341677) 是一种选择性B-Raf 抑制剂，IC50为 0.13 nM。
T8745	PROTAC BRAF-V600E degrader-1 Compound 23	Raf; PROTACs	MAPK; PROTAC
	PROTAC BRAF-V600E degrader-1 (Compound 23) 选择性地诱导 BRAF-V600E 的降解，而不是野生型 BRAF。
T41003	KG5	Raf; FLT; PDGFR; c-Kit	Angiogenesis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	KG5 是 PDGFRβ 和 B-Raf 的双重变构抑制剂，对 PDGFRβ 和 PDGFRα 的 Kd 分别为 520 nM 和 300 nM。 KG5 抑制 FLT3、KIT 和 c-Raf，具有抗癌和抗血管生成活性。
T2070	Agerafenib RXDX-105,CEP 32496,CEP-32496,CEP32496	Raf; c-RET; Bcr-Abl; PDGFR; Src; c-Kit	Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Agerafenib (CEP32496) 是口服高效的 BRAFV600E 抑制剂，Kd 为 14 nM。
T6277	Doramapimod BIRB 796,达马莫德,度马莫德	Raf; p38 MAPK; Autophagy	Autophagy; MAPK
	Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的p38 MAPK 抑制剂，Kd 值为0.1nM。它也抑制B-Raf 和 Abl，IC50分别为 83 nM 和 14.6 μM。
T6895	TAK-580 MLN2480,BIIB-024	Raf	MAPK
	TAK-580 (MLN2480) 是一种可口服的选择性Raf 广谱抑制剂。
T8402	Regorafenib Hydrochloride 瑞戈非尼盐酸盐,BAY73-4506 hydrochloride	Raf; VEGFR; c-RET; PDGFR; Autophagy	Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Regorafenib Hydrochloride (BAY73-4506 hydrochloride) 是一种新型口服多激酶抑制剂，可抑制血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶，具有强大的临床前抗肿瘤活性。它靶向作用于 VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，IC50值分别为 13/4.2/46、22、7、1.5 和 2.5 nM。
T22436	Takeda-6d	VEGFR	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Takeda-6d 是一种新型、有效的 DFG-out RAF/血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 抑制剂，IC50 分别为 7.0 nM 和 2.2 nM。
T6971	Ro 5126766 CH5126766,Avutometinib,VS-6766,RO5126766	Raf; MEK	MAPK
	Ro 5126766 (CH5126766) 是双重MEK/RAF 抑制剂，抑制BRAFV600E、CRAF、MEK 和 BRAF，IC50分别为 8.2、56、160 和 190 nM。
T2382	Vemurafenib RO5185426,RG7204,维罗非尼,PLX4032	Raf; MAPK; ACK; Src; Autophagy	Angiogenesis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Vemurafenib (RG7204) 是一种 B-RAF 抑制剂，可以抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 (IC50=31/48 nM)，具有选择性和有效性。Vemurafenib 具有抗肿瘤活性，用于 BRAF V600E 突变阳性的黑色素瘤治疗。
T1792L	Regorafenib monohydrate	Raf; VEGFR; c-RET; PDGFR; c-Kit; Autophagy	Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。
T0093L	Sorafenib 索拉非尼,Bay 43-9006	Apoptosis; Raf; VEGFR; FLT; Ferroptosis; PDGFR; c-Kit; Autophagy	Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。
T8474	Dabrafenib Mesylate 达帕菲尼甲磺酸盐,甲磺酸达拉非尼,GSK 2118436B,GSK2118436 Mesylate	Raf	MAPK
	Dabrafenib Mesylate (GSK2118436 Mesylate) 是一种ATP 竞争型Raf 抑制剂，抑制C-Raf 和B-RafV600E 的IC50分别为 5 和 0.6 nM。
T6525	GW 5074 GW5074,3-(3,5-二溴-4-羟基苯亚甲基)-5-碘-1,3-二氢吲哚-2-酮,Raf1 Kinase Inhibitor I	Apoptosis; Raf	Apoptosis; MAPK
	GW 5074 (Raf1 Kinase Inhibitor I) 是一种有效且特异性的 c-Raf 抑制剂，IC50值为 9 nM。它对 JNK1/2/3、MEK1、MKK6/7、CDK1/2、c-Src、p38 MAP、VEGFR2 或 c-Fms 的活性没有影响。
T0093	Sorafenib tosylate 甲苯磺酸索拉非尼,Bay 43-9006	Apoptosis; Raf; VEGFR; FLT; Ferroptosis; PDGFR; c-Kit; Autophagy	Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Sorafenib tosylate (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。
T1792	Regorafenib BAY 73-4506,瑞戈非尼,Fluoro-Sorafenib,瑞格非尼	Raf; VEGFR; c-RET; PDGFR; c-Kit; Autophagy	Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5/2.5/4.2/7/13/22 nM)，具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
T38511	AWL-II-38.3	Ephrin Receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors
	AWL-II-38.3 is a highly effective inhibitor of EphA3, a receptor for ephrin-A. It demonstrates potent kinase inhibitory activity against EphA3 and does not show significant cellular activity against Src-family kinases or b-raf [1] [2].
T68523	AMG-628, (S)-	Others	Others
	AMG-628, (S)-, is the S isomer of AMG-628 --- a potent, ATP-competitive inhibitor of Raf kinases. AMG-628 displays selectivity for Raf kinases and inhibits activation of tyrosine protein kinases such as VEGFR2, Lyn, Flt1 and Fms. AMG-628 has shown to inhibit growth, and induces cell cycle arrest and apoptosis in colon and melanoma cell lines with the B-RafV600E mutation.
T25350	DPQZ	Others	Others
	DPQZ is an anti-tubulin compound acting by inducing cell apoptosis in human oral cancer cells through Ras/Raf inhibition and MAP kinases activation.
T71736	AMG-628, (R)-	Others	Others
	AMG-628, (R)- is the R isomer of AMG-628 --- a potent, ATP-competitive inhibitor of Raf kinases. AMG-628 displays selectivity for Raf kinases and inhibits activation of tyrosine protein kinases such as VEGFR2, Lyn, Flt1 and Fms. AMG-628 has shown to inhibit growth, and induces cell cycle arrest and apoptosis in colon and melanoma cell lines with the B-RafV600E mutation.
T36681	Sorafenib N-oxide	Others	Others
	Sorafenib N-oxide is an active metabolite of sorafenib , an inhibitor of Raf-1, B-RAF, and receptor tyrosine kinases. Sorafenib N-oxide inhibits FLT3 that contains the internal tandem duplication mutation (FLT3-ITD; Kd = 70 nM) and inhibits proliferation of MV4-11 acute myeloid leukemia (AML) cells expressing FLT3-ITD (IC50 = 25.8 nM). It is selective for AML cell lines containing FLT3-ITD over lines containing wild-type FLT3 (IC50s = 3.9-13.3 μM). Sorafenib N-oxide is also a linear-mixed inhibi...
T28510	REDX05358 REDX 05358,REDX-05358	Others	Others
	REDX05358 is a highly selective and potent pan RAF inhibitor with a potential therapeutic for BRAF and RAS mutant tumors. REDX05358 has improved therapeutic potential and predicted safety profile. REDX05358 demonstrates subnanomolar binding affinity for B

化合物

Cat.No: T10599

Target: Raf

Cat.No: T3711

Target: Raf

Cat.No: T1845

Target: Raf

Cat.No: T2295

Target: Raf

Cat.No: T2473

Synonym: PLX4720

Target: Raf

Cat.No: T6318

Target: Apoptosis, Raf

Raf inhibitor 2

Cat.No: T4194

Synonym: CID-25014542,CID 25014542,CID25014542

Target: Raf

Raf inhibitor 1

Cat.No: T2074

Synonym: B-Raf inhibitor 1

Target: Raf

Cat.No: T4133

Target: Raf, Src

Cat.No: T1953

Synonym: L 779450

Target: Raf, Autophagy

Cat.No: T1886

Target: Raf, FGFR, PDGFR, Aurora Kinase

Cat.No: T6296

Synonym: CHIR-265

Target: Apoptosis, Raf, VEGFR, Autophagy

Cat.No: T9693

Target: Raf

Cat.No: TQ0048

Target: Raf

Cat.No: T24437

Synonym: MCP-110,MCP 110

Target: Raf, Ras

Raf inhibitor 1 dihydrochloride

Cat.No: T4167

Synonym: B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride

Target: Raf

Cat.No: T1851

Synonym: Zinc00581684

Target: Apoptosis, Raf

Cat.No: T15794

Target: Raf

Cat.No: T5172

Target: c-Fms, Raf, p38 MAPK, Autophagy

Cat.No: T1903

Synonym: GSK2118436A,GSK2118436,达拉非尼

Target: Raf

Cat.No: T11224

Synonym: ERK-IN-1

Target: ERK, Raf

Cat.No: T5634

Target: Raf

Cat.No: T6487

Synonym: LGX818

Target: Raf

Cat.No: T6949

Synonym: PB04

Target: Raf

Cat.No: T11898

Target: Raf

Cat.No: T6882

Synonym: DP-4978

Target: Raf, Autophagy

Cat.No: T4301

Target: Raf, c-RET, Src, S6 Kinase

Cat.No: T22272

Synonym: BGB-283,Beigene-283

Target: EGFR, Raf

Cat.No: T6320

Synonym: GDC 0879,AR-00341677,GDC0879

Target: Raf

PROTAC BRAF-V600E degrader-1

Cat.No: T8745

Synonym: Compound 23

Target: Raf, PROTACs

Cat.No: T41003

Target: Raf, FLT, PDGFR, c-Kit

Cat.No: T2070

Synonym: RXDX-105,CEP 32496,CEP-32496,CEP32496

Target: Raf, c-RET, Bcr-Abl, PDGFR, Src, c-Kit

Cat.No: T6277

Synonym: BIRB 796,达马莫德,度马莫德

Target: Raf, p38 MAPK, Autophagy

Cat.No: T6895

Synonym: MLN2480,BIIB-024

Target: Raf

Regorafenib Hydrochloride

Cat.No: T8402

Synonym: 瑞戈非尼盐酸盐,BAY73-4506 hydrochloride

Target: Raf, VEGFR, c-RET, PDGFR, Autophagy

Cat.No: T22436

Target: VEGFR

Cat.No: T6971

Synonym: CH5126766,Avutometinib,VS-6766,RO5126766

Target: Raf, MEK

Cat.No: T2382

Synonym: RO5185426,RG7204,维罗非尼,PLX4032

Target: Raf, MAPK, ACK, Src, Autophagy

Regorafenib monohydrate

Cat.No: T1792L

Target: Raf, VEGFR, c-RET, PDGFR, c-Kit, Autophagy

Cat.No: T0093L

Synonym: 索拉非尼,Bay 43-9006

Target: Apoptosis, Raf, VEGFR, FLT, Ferroptosis, PDGFR, c-Kit, Autophagy

Dabrafenib Mesylate

Cat.No: T8474

Synonym: 达帕菲尼甲磺酸盐,甲磺酸达拉非尼,GSK 2118436B,GSK2118436 Mesylate

Target: Raf

Cat.No: T6525

Synonym: GW5074,3-(3,5-二溴-4-羟基苯亚甲基)-5-碘-1,3-二氢吲哚-2-酮,Raf1 Kinase Inhibitor I

Target: Apoptosis, Raf

Sorafenib tosylate

Cat.No: T0093

Synonym: 甲苯磺酸索拉非尼,Bay 43-9006

Target: Apoptosis, Raf, VEGFR, FLT, Ferroptosis, PDGFR, c-Kit, Autophagy

Cat.No: T1792

Synonym: BAY 73-4506,瑞戈非尼,Fluoro-Sorafenib,瑞格非尼

Target: Raf, VEGFR, c-RET, PDGFR, c-Kit, Autophagy

Cat.No: T38511

Target: Ephrin Receptor

Cat.No: T68523

Target: Others

Cat.No: T25350

Target: Others

Cat.No: T71736

Target: Others

Sorafenib N-oxide

Cat.No: T36681

Target: Others

Cat.No: T28510

Synonym: REDX 05358,REDX-05358

Target: Others

Species：

Expression System：

Tag：

Cat. No.	Product Name	Species	Expression System
TMPY-05095	RAF1 Protein, Human, Recombinant (His & GST) Raf-1 proto-oncogene, serine/threonine kinase,C...	Human	Baculovirus Insect Cells
	RAF1 gene is the cellular homolog of viral raf gene (v-raf). The encoded protein is a MAP kinase kinase kinase (MAP3K), which functions downstream of the Ras family of membrane associated GTPases to which it binds directly. Once activated, the cellular RAF1 protein can phosphorylate to activate the dual specificity protein kinases MEK1 and MEK2, which in turn phosphorylate to activate the serine/threonine specific protein kinases, ERK1 and ERK2. Activated ERKs are pleiotropic effectors of cell p...
TMPY-04411	YES1 Protein, Human, Recombinant (His & GST) HsT441,c-yes,YES proto-oncogene 1, Src family tyrosine kinas...	Human	Baculovirus Insect Cells
	Proto-oncogene tyrosine-protein kinase Yes, also known as Proto-oncogene c-Yes, p61-Yes and YES1, is a cytoplasm protein that belongs to the protein kinase superfamily, Tyr protein kinase family and SRC subfamily. YES1 / c-Yes contains one protein kinase domain, one SH2 domain and one SH3 domain. It is thought that the subcellular distribution of Src-family tyrosine kinases, including c-Yes binding to the cellular membrane, is membranous and/or cytoplasmic. YES1 / c-Yes protein tyrosine kinase i...

重组蛋白

RAF1 Protein, Human, Recombinant (His & GST)

Cat.No: TMPY-05095

Species: Human

Expression System: Baculovirus Insect Cells

YES1 Protein, Human, Recombinant (His & GST)

Cat.No: TMPY-04411

Species: Human

Expression System: Baculovirus Insect Cells

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