15
8
1
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T41255 |
Specific PXR antagonist 70
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Others | Others |
Specific PXR antagonist 70 是一种特异性孕烷 X 受体 (PXR) 拮抗剂,对人源 PXR 的 IC50 为 540 nM,Ki 为 390 nM,可增强癌细胞的化学敏感性。 | |||
T21818 |
Pregnenolone Carbonitrile
Pregnenolone 16α-carbonitrile ,5-Pregnen-3β-ol-20-one-16α-carbonitrile |
P450 | Metabolism |
Pregnenolone Carbonitrile (5-Pregnen-3β-ol-20-one-16α-carbonitrile) 是一种啮齿动物-PXR 的激活剂,可诱导 CYP3A 的表达。 | |||
T6994 |
SR12813
SR-12813,SR 12813,GW 485801 |
HMG-CoA Reductase; Autophagy | Autophagy; Metabolism |
SR12813 (GW 485801) 是一种人孕烷X 受体激动剂,还是一种 3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂,IC50值为 0.85 μM。 | |||
T4983 |
Isoetharine mesylate salt
Isoetarine mesilate,异丙肾上腺素甲磺酸盐 |
Others; Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience; Others |
Isoetharine mesylate salt (Isoetarine mesilate) 是一种 β-肾上腺素能受体激动剂。它还是能够上调 CYP450 表达的孕烷 X 受体(PXR) 激活剂。 | |||
TP1313L |
Cecropin B acetate
Cecropin B acetate(80451-05-4 Free base) |
P450; Retinoid Receptor; Parasite | Metabolism; Microbiology/Virology |
Cecropin B acetate 通过破坏 PXR/类视黄醇 X 受体 α (RXR-α) 复合物与 DNA 序列的结合来诱导 NF-κB 活化并抑制 CYP3A29。 Cecropin B acetate 具有很强的抗菌活性。 | |||
T67791 |
BMS-903452
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GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
BMS-903452是一种有效的、具有选择性的 GPR119激动剂,EC50为14 nM。BMS-903452可用于治疗急性和慢性啮齿动物糖尿病。GPR119主要在胰腺 b 细胞和胃肠道肠内分泌细胞中表达,对9种不同的细胞色素 P450酶没有显著的抑制作用(IC50 > 40 μM),不激活 PXR (EC50>50 μM),并且对肝脏(HEPG2)细胞系没有毒性。 | |||
T14973 |
CITCO
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Apoptosis; Others | Apoptosis; Others |
CITCO 是一种咪唑噻唑衍生物,也是一种选择性组成型雄甾烷受体激动剂。它抑制脑肿瘤干细胞的生长和扩增,其 EC50 比孕烷 X 受体为 49 nM | |||
T73265 |
Tolindate
托林达酯 |
Others | Others |
Tolindate 是一种有效的 PXR 激动剂,EC50值为 8.3 µM。Tolindate 显示出抗真菌活性。 | |||
T70387 |
CCCTP
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Others | Others |
CCCTP is a potent inhibitor of the 11β-HSD-1 enzyme with reduced pregnane-X receptor (PXR) transactivation activity. | |||
T64116 |
B-Raf IN 5
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Others | Others |
B-Raf IN 5 是蛋白激酶 B-Raf 的有效抑制剂 (IC50: 2.0 nM)。B-Raf IN 5 可抵抗快速代谢,切不结合二级靶点 PXR。B-Raf IN 5 对癌症疾病表现出研究潜力。 | |||
T37351 |
Desmethyl Bosentan
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Others | Others |
Desmethyl bosentan is an active metabolite of the endothelin receptor antagonist bosentan .1Desmethyl bosentan (25 μM) activates the pregnane X receptor (PXR) in CV-1 monkey kidney cells expressing the human receptor in a reporter assay. 1.van Giersbergen, P.L.M., Gnerre, C., Treiber, A., et al.Bosentan, a dual endothelin receptor antagonist, activates the pregnane X nuclear receptorBr. J. Clin. Pharmacol.54(5)561-562(2002) | |||
T30538 |
BMS-695735
CHEMBL459729,DNC008930,BMS 695735,BMS695735,BDBM27888 |
Others | Others |
BMS-695735, a benzimidazole inhibitor of insulin-like growth factor-1 receptor, has broad-spectrum antitumor activity in vivo. It was found that BMS-695735 had strong inhibition of CYP3A4, induction of CYP3A4 mediated by PXR transactivation, poor water so | |||
T63855 |
B-Raf IN 6
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Others | Others |
B-Raf IN 6 是蛋白激酶 B-Raf 的有效抑制剂 (IC50: 1.7 nM)。B-Raf IN 6 不结合二级靶点 PXR,并可抵抗快速代谢。B-Raf IN 6 对癌症疾病表现出研究潜力。 | |||
T84963 |
5α-Androstan-3β-ol
NSC 50887 |
Others | Others |
5α-Androstan-3β-ol, a steroidal androgen, demonstrates selective interaction with cellular components, showing affinity for the androgen receptor (AR) with an IC50 of 1.7 µM and activating the pregnane X receptor (PXR) in HepG2 cells with an EC50 of 0.8 µM. It selectively inhibits the hydroxylase activities of 16α- and 6β-hydroxylase over 16β- or 7α-hydroxylase, with IC50 values of 70 and 110 µM, compared to >150 µM for the latter enzymes, indicating a specificity in its enzyme inhibition profil... | |||
T83765 |
Dendrogenin A
DDA |
Others | Others |
Dendrogenin A (DDA) 作为一种选择性肝X受体(LXR)调节剂(SLiM)、胆固醇环氧水解酶(ChEH; Ki = 120 nM)的抑制剂及胆固醇的活性代谢产物,通过DDA合成酶将5,6α-环氧胆固醇与组胺结合形成。DDA在非癌性人乳腺上皮细胞和上皮黑色素细胞中存在,但在多种乳腺癌细胞或黑色素瘤细胞中未发现,且在分离的人乳腺肿瘤组织中仅以低水平存在。它抑制22(R)-羟基胆固醇诱导的LXRβ和LXRα激活(分别以IC50 = 76和362 nM),但也是LXR的部分激动剂,在B16/F10小鼠黑色素瘤细胞中增加Nur77、NOR-1、LC3-I和LC3-II的蛋白水平。DDA选择性调节LXRα和LXRβ,而非孕烯X受体(PXR)、芳香烃受体(AhR)、维生素D受体(VDR)、维甲酸X受体γ(RXRγ)、维甲酸受体α(RARα)、过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)、PPARγ、糖皮质激素受体、雄激素受体、雌激素受体α(ERα)及ERβ在2.5 µM下。此外,DDA在2.5和5 µM的浓度下增加B16/F10和SK-MEL-28癌细胞中LC3-II的蛋白水平,并在2... |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T7974 |
Lynestrenol
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Progesterone Receptor | Others |
Lynestrenol 是孕烷 X 受体 (PXR) 激动剂,能够作用于 hPXR(EC50:41 µM) 和 zfPXR(EC50:0.23 µM)。它是合成的孕酮,具有免疫刺激作用。 | |||
T2939 |
Forskolin
毛喉素,Coleonol,Colforsin |
FXR; Adenylyl cyclase; AChR; Autophagy | Autophagy; Metabolism; Neuroscience |
Forskolin (Coleonol) 属于天然产物,是一种腺苷酸环化酶激活剂 (EC50=0.5 μM)。Forskolin 可以增加 cAMP 水平,可以激活 PXR 和 FXR,也可以诱导细胞自噬。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用,具有血小板抗凝集和降压作用。 | |||
T5S0734 |
Desmethoxyyangonin
Desmethoxy yangonin,去甲氧基醉椒素,Demethoxyyangonin,5,6-Dehydrokavain |
Others; Monoamine Oxidase | Neuroscience; Others |
Desmethoxyyangonin (5,6-Dehydrokavain) 是一种MAO-B 可逆性抑制剂。 | |||
T3797 |
Isosilybin
Isosilybinin,Isosilibinin,异水飞蓟宾,Silymarin,Silybin B,Q-100795 |
P450 | Metabolism |
Isosilybin (Isosilibinin) 是一种类黄酮,来源于乳蓟;能够抑制CYP3A4诱导(IC50:74 μM)。 | |||
T10196 |
7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one
7-hydroxy-4-cholesten-3-one |
Others | Others |
7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 是一种可穿过血脑屏障的胆汁酸前体,可作为肝胆汁酸合成的指标。7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 是一种孕烷 X 受体 (PXR) 激动剂。7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 可用于研究与胆汁酸生物合成缺陷有关的疾病。 | |||
T5813 |
BYAKANGELICIN
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Reductase | Endocrinology/Hormones; Metabolism |
Byakangelicin 是发现于当归根中的一种活性化合物,可作为调节剂,改善各种活性化合物 (Umb,Cur 和 Dox) 的脑积累,增强研究效果。它提高所有PXR 靶基因 (如MDR1) 的表达,并广泛的诱导药物-药物相互作用。它可抑制性激素的作用,可能会增加内源激素的分解代谢。 | |||
T4S1421 |
Praeruptorin B
Praeruptorin D,(+)-川白芷内酯 |
NPC1L1; Fatty Acid Synthase | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Praeruptorin B 是一种固醇调控元件结合蛋白(SREBPs)的抑制剂。 | |||
TN1790 |
Isopteropodine
Uncarine E |
5-HT Receptor; Antibacterial; AChR | GPCR/G Protein; Microbiology/Virology; Neuroscience |
Isopteropodine (Uncarine E) 是从 Hamelia patens micropropagated 分离得到的一种异育亨宾型辛吲哚生物碱.具有抗菌活性,可刺激机体免疫系统。Isopteropodine 是 M1 型毒蕈碱乙酰胆碱 (muscarinic M1) 受体及 5-HT2 受体的正向调节剂,是PXR激活剂,可诱导大鼠子宫肌层收缩。 |
Cat. No. | Product Name | Species | Expression System |
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TMPH-01793 |
NR1I2 Protein, Human, Recombinant (His & Myc & SUMO)
Orphan nuclear receptor PXR,NR1I2,Steroid and xenob... |
Human | E. coli |
NR1I2 Protein, Human, Recombinant (His & Myc & SUMO) is expressed in E. coli expression system with N-10xHis-SUMO and C-Myc tag. The predicted molecular weight is 69.8 kDa and the accession number is O75469. |