50
1
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T61490 |
P2X receptor-1
|
Others | Others |
P2X receptor-1 是一种潜在的 P2X 受体抑制剂,用于治疗疼痛和炎症。 | |||
T10466 |
BAY-1797
|
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
BAY-1797 是具有口服活性的选择性P2X4高效拮抗剂,对人 P2X4 的IC50为 211 nM,具有抗伤害和抗炎作用。 | |||
T10207 |
A 438079
|
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
A 438079 是选择性P2X7受体拮抗剂,pIC50值为 6.9。 | |||
T3690 |
A-740003
A 740003 |
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
A-740003 (A 740003) 是一种选择性和竞争性的P2X7 受体拮抗剂,抑制大鼠和人的 P2X7 受体,IC50值分别为 18 和 40 nM。 | |||
T22518 |
5-BDBD
|
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
5-BDBD 是选择性P2X4受体拮抗剂,抑制 rP2X4R 介导的电流,IC50为0.75μM。它可完全阻断硝酸甘油诱导的基础性和急性痛觉过敏。 | |||
T3639 |
A-804598
A 804598 |
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
A-804598 是一个 CNS 渗透,竞争性和选择性的 P2X7受体拮抗剂,作用于小鼠、大鼠和人的 P2X7 受体,IC50s 分别是 9、10 和 11 nM。 | |||
T8946 |
Indophagolin
|
P2X Receptor; 5-HT Receptor; Autophagy | Autophagy; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Indophagolin 是一种有效的含有二氢吲哚的自噬抑制剂,IC50 为 140 nM。它拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4、P2Y6和 P2Y11受体。它还拮抗嘌呤能受体 P2X4 以及 P2X1 和 P2X3,IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。 | |||
T9519 |
Eliapixant
BAY 1817080 |
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Eliapixant (BAY 1817080) 是一种选择性的P2X3受体拮抗剂,IC50值为 8 nM,可用于难治性慢性咳嗽的研究。 | |||
T40045 |
Sivopixant
S-600918,Sivopixant |
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Sivopixant (S-600918) 是P2X3受体选择性拮抗剂 (P2X3IC50=4.2 nM; P2X2/3IC50=1100 nM)。Sivopixant 可用于缓解疼痛的研究。 | |||
T8333 |
Aurintricarboxylic acid
ATA,NSC-4056,NSC4056,金精三羧酸,NSC 4056 |
Apoptosis; P2X Receptor; Influenza Virus; Topoisomerase | Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience |
Aurintricarboxylic acid (NSC-4056) 是高效的αβ-亚甲基-ATP 敏感选择性P2X1Rs 和P2X3Rs 变构拮抗剂。 它是核糖核酸酶和拓扑异构酶 II 的有效抑制剂,可阻止核酸与酶结合。 | |||
T2087 |
AF-353
Ro-4 |
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
AF-353 (Ro-4) 是一种选择性、可口服的 P2X3/P2X2/3 受体拮抗剂,抑制人和大鼠 P2X3 的 pIC50值为 8.0,抑制人 P2X2/3 的 pIC50值为 7.3。 | |||
T14385 |
AZD9056 hydrochloride
|
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
AZD9056 hydrochloride 是一种 P2X7 抑制剂,在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。 | |||
T5513 |
RO-3
|
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
RO3 是一种能透过大脑的P2X3和P2X2/3拮抗剂,口服有活性。它对人同型多聚体 P2X3和异型多聚体 P2X2/3受体的 pIC50分别为 5.9 和 7.0。 | |||
T4298 |
JNJ-47965567
JNJ-479655 |
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
JNJ-47965567 (JNJ-479655) 是中枢通透性、高亲和力、选择性的P2X7拮抗剂,可用于探讨中枢 P2X7 在中枢神经系统病理生理模型中的作用。它对人和大鼠 P2X7 作用的pKi 值分别为 7.9 和 8.7。 | |||
T12568 |
PSB-12062
N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazine |
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
PSB-12062 (N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazine)是选择性 P2X4拮抗剂,对人类 P2X4 的 IC50值为1.38 μM。 | |||
T14920 |
CE-224535
PF-04905428 |
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
CE-224535 (PF-04905428) 是 P2X7 受体的特异性拮抗剂。 CE-224535 可用于改善疾病的抗风湿研究。 | |||
T14366 |
AZ10606120 dihydrochloride
|
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
AZ10606120 dihydrochloride 是一种可选择的、有效的、高亲和力的受体拮抗剂,在人和大鼠 P2X 7 受体上的 K D 值分别为 1.4 和 19 nM。AZ10606120 dihydrochloride 抑制肿瘤生长,具有抗血管生成活性 。AZ 10606120在与 ATP 结合位点偶联的位点结合时充当负变构调节剂。 | |||
T2694 |
KN-62
|
CaMK; P2X Receptor; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
KN-62 是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂,直接与 CaMK-II 酶的钙调蛋白结合位点结合,对大鼠脑 CaMK-II 的IC50值为 0.9 μM。它是非竞争性的P2X7受体拮抗剂,IC50约为 15 nM。 | |||
T9786 |
Lu AF27139
|
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Lu AF27139 是一种有效的选择性 P2X7 受体拮抗剂(人和大鼠的 IC50 分别为 12 和 2.4 nM,小鼠、人和大鼠的 Ki 分别为 22、54 和 13 nM)。 Lu AF27139 可用于中枢神经系统疾病研究。 | |||
T14844 |
BX430
|
P2X Receptor; Calcium Channel | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
BX430 是一种有效的选择性非竞争性变构人 P2X4 受体通道拮抗剂,IC50 为 0.54 μM。它具有物种特异性,可用于治疗慢性疼痛和心血管疾病。 | |||
TQ0002 |
A-317491
ABT 202 |
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
A-317491 (ABT 202) 是选择性和非核苷酸的 P2X3和 P2X2/3受体的拮抗剂,通过阻断 P2X3和 P2X2/3受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。它对其他 P2 受体和神经递质受体,离子通道以及酶具有高度选择性,IC50大于10 μM。 | |||
T9833 |
Opiranserin hydrochloride
|
P2X Receptor; GlyT; 5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Opiranserin hydrochloride 是甘氨酸转运蛋白 2 型 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂,IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。它显示对 rP2X3 的拮抗活性 (IC50=0.87 μM)。它正在开发为用于治疗术后疼痛的注射剂。 | |||
T7805 |
GW791343 dihydrochloride
GW791343 (HCl) |
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
GW791343 dihydrochloride (GW791343 (HCl)) 是有种属特异性的 P2X7变构调节剂,对人 P2X7的 pIC50为6.9-7.2。 | |||
T5099 |
Gefapixant
RO 4926219,AF219,MK-7264 |
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Gefapixant (AF219) 是一个 P2X3 受体拮抗剂,其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50值分别是约 30 和 100-250 nM。 | |||
T2673 |
A 438079 hydrochloride
A 438079 (hydrochloride),A-438079 hydrochloride,A-438079 HCl |
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
A 438079 hydrochloride (A-438079 HCl) 是一种选择性的P2X7受体拮抗剂,pIC50值为 6.9。 | |||
T16399 |
Opiranserin
|
P2X Receptor; GlyT; 5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Opiranserin 是一种非阿片类和非 NSAID 镇痛候选药物,是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂,IC50分别为 0.86 和 1.3 μM。它可用于术后疼痛的研究,对 rP2X3 有拮抗作用,IC50为0.87 μM。 | |||
T6526 |
GW791343 trihydrochloride
GW791343 3HCl |
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
GW791343 trihydrochloride (GW791343 3HCl) 是 P2X7变构调节剂,有种属特异性,对人 P2X7的pIC50为6.9-7.2。 | |||
T75254 |
P2X7-IN-2 TFA
|
Others | Others |
P2X7-IN-2 TFA(化合物58)为P2X7受体抑制剂,以IC50为0.01 nM抑制IL-Iβ释放,适用于自身免疫病、炎症及心血管疾病研究。 | |||
T81579 |
P2X7 receptor antagonist-4
|
Others | Others |
P2X7 receptor antagonist-4(Compound 14a)是一种选择性P2X7R拮抗剂,其对人类和小鼠P2X7R的IC50值分别为64.7 nM和10.1 nM。该化合物能有效抑制NLRP3炎性体的激活,并在脓毒症模型小鼠中减少肾损伤,降低caspase-1、gasdermin D、IL-1β和IL-18的表达。 | |||
T63197 |
P2X3 antagonist 36
|
Others | Others |
P2X3 antagonist 36 是 P2X3拮抗剂。 | |||
T62488 |
P2X7 receptor antagonist-1
|
Others | Others |
P2X7 receptor antagonist-1 是一种嘌呤能 P2X7 受体拮抗剂,具有抗神经炎症效果。 | |||
T75162 |
P2X2/3 modulator-1
|
Others | Others |
P2X2/3 modulator-1 (化合物 46) 作为一种P2X2/3调节剂,主要应用于疼痛、中枢神经系统紊乱及炎症的研究。 | |||
T10560 |
P2X3 antagonist 34
BLU-5937 |
||
P2X3 antagonist 34 是一种对P2X3同型三聚体受体具有高效性、选择性和口服活性的拮抗剂,其IC50值针对人类P2X3、大鼠P2X3及豚鼠P2X3分别为25 nM、92 nM和126 nM。相比之下,该化合物对人类、大鼠和豚鼠的P2X2/3异三聚体受体展现低活性。P2X3 antagonist 34 显著具有抗咳功效,同时不会影响味觉。 | |||
T72198 |
P2X7 receptor antagonist-3
|
Others | Others |
P2X7 receptorantagonist-3 是一种有效的 P2X7受体拮抗剂,作用于人和大鼠的 P2X7RIC50值分别是 4.2 nM 和 6.8 nM。 | |||
T61566 |
P2X7 receptor antagonist-2
|
Others | Others |
P2X7 receptor antagonist-2 is a highly potent antagonist of the P2X7 receptor, exhibiting a pIC50 value range of 6.5-7.5. Its efficacy in combating neuroinflammation has been demonstrated [1]. | |||
T73335 |
P2X7-IN-2
|
Others | Others |
P2X7-IN-2 是P2X7受体抑制剂。P2X7-IN-2 抑制 IL-Iβ 的释放,IC50值为 0.01 nM。P2X7-IN-2 可用于自身免疫病,炎症以及心血管疾病的研究。 | |||
T79115 |
P2X3 antagonist 38
|
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
P2X3 Antagonist 38 (compound 4)为高效的口服P2X3拮抗剂,其IC50值对hP2X3为0.132 µM、对rP2X3为0.165 µM、对gpP2X3为0.421 µM。 | |||
T78606 |
P2X3-IN-1
|
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
P2X3-IN-1(示例7)为P2X3受体抑制剂,适用于神经源性疾病的研究。 | |||
T16564 |
PPADS tetrasodium
|
P2X Receptor; Na+/Ca2+ Exchanger | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
PPADS tetrasodiuma 是一种有效的 P2X 受体拮抗剂,也是是豚鼠气道平滑肌 Na/Ca²⁺ 交换逆模式的抑制剂,对谷氨酸/NMDA毒性有神经保护作用。PPADS tetrasodiuma 抑制 P2X1、P2X-2、P2X-3 和 P2X-5。 | |||
T8635 |
CI 75300
|
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
CI 75300 靶向 P2X 嘌呤受体 7(人)。 | |||
T13541 |
α,β-Methylene ATP trisodium
|
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
α,β-Methylene ATP trisodium 是 ATP 的膦酸酯类似物,是选择性 P2X 激动剂,诱导UBSM 收缩增强。α,β-Methylene ATP trisodium 抑制 P2X1 和 P2X3 但对 P2X2, 4 和 7 没有活性。 | |||
TP2226 |
BzATP triethylammonium salt
|
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
BzATP triethylammonium salt 是一种 P2X 受体激动剂,对 P2X1、P2X2、P2X3、P2X2/3、P2X4 和 P2X7 均有效 (pEC50=8.74/5.26/7.10/7.50/6.19/6.31/5.33)。BzATP triethylammonium salt 可以诱导细胞死亡并减少突触传递。 | |||
TP2297 |
TNP-ATP triethylammonium salt
|
Others | Others |
P2X receptor antagonist | |||
T69053 |
ANAPP3
|
Others | Others |
ANAPP3 is a P2x-purinoceptor antagonist. It affects contractions in various muscle groups and tissues. | |||
T69255 |
MRS-2339
|
Others | Others |
MRS-2339 is a P2X receptor activator. | |||
T33506 |
MRS2220
MRS 2220,MRS-2220 |
Others | Others |
MRS2220 is a selective enhancer of the ATP effects at fast desensitizing P2X (P2X1 and P2X3) receptors. | |||
T71950 |
PSB-12054
|
Others | Others |
PSB-12054 is a potent P2X4 receptor inhibitor. PSB-12054 has IC(50) of 0.189 μM and good selectivity versus the other human P2X receptor subtypes. | |||
T39891 |
8-Bromo-ATP
8-Bromoadenosine 5'-triphosphate,8-Bromo-ATP,8-Br-ATP |
Others | Others |
8-Bromo-ATP (8-Bromoadenosine 5'-triphosphate) is a purinergic P2X receptor agonist and an ATP analogue. It exhibits cytotoxicity towards multiple myeloma cells, with an IC50 of 23.1 μM. | |||
T71651 |
GSK1370319A
|
Others | Others |
GSK1370319A is a potent P2X7 antagonist (IC50 = 3.2 nM). GSK1370319A inhibits ATP-induced increase in IL-1β release and caspase 1 activation in lipopolysaccharide (LPS)-primed mixed glia by blocking assembly of the inflammasome in a pannexin 1-dependent manner. GSK1370319A also inhibits ATP-induced subregion-specific neuronal loss in hippocampal organotypic slice cultures, which is dependent on its ability to prevent inflammasome assembly in glia. Significantly, GSK1370319A attenuates age-relate... | |||
T84928 |
2-Chloroadenosine 5-triphosphate sodium
2-chloro ATP |
Others | Others |
2-Chloroadenosine 5-triphosphate (2-chloro ATP), an analog of ATP and adenine nucleotide, functions as an antagonist of the purinergic P2Y1 receptor, inhibiting ADP-induced intracellular calcium mobilization in Jurkat cells with a Ki value of 2.3 µM. Additionally, 2-chloro ATP acts as an agonist of purinergic P2X receptors, demonstrated by inducing inward currents in HEK293 cells expressing either human bladder smooth muscle or rat PC12 receptor forms, with EC50 values of 0.5 and 2.5 µM, respect... |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T4S0536 |
Bullatine A
|
Apoptosis; P2X Receptor | Apoptosis; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Bullatine A 是一种有效的 P2X7拮抗剂,可抑制 ATP 诱导的细胞凋亡和 P2X 受体介导的炎症反应。它是乌头属的二萜生物碱,能缓解过敏反应,具有抗风湿、抗炎和抗伤害作用,可用于治疗关节炎等神经退行性疾病。 |