Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T15785 |
LPA1 receptor antagonist 1
LPA1 R antagonist 1 |
LPA Receptor | GPCR/G Protein |
LPA1 receptor antagonist 1(LPA1 R antagonist 1) 是一种具有选择性和高效性的溶血磷脂酸 (LPA1) 受体拮抗剂( IC50 : 25 nM),可用于研究特发性肺纤维化。 | |||
T9699 |
TAK-615
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LPA Receptor | GPCR/G Protein |
TAK-615常用于研究肺纤维化,是一种LPA1受体的负变构调节剂。 | |||
T10293 |
AM095 free acid
[4'-[3-甲基-4-[[[((R)-1-苯基乙基)氧基]羰基]氨基]异恶唑-5-基]联苯-4-基]乙酸 |
LPA Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
AM095 free acid 是LPA1受体拮抗剂,对重组人和小鼠 LPA1 的IC50值分别为 0.98 和 0.73 μM。 | |||
T7393 |
ONO-7300243
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LPA Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
ONO-7300243 是溶血磷脂酸受体 1 (LPA1)拮抗剂,IC50为 0.16 μM。 | |||
T2000 |
AM095
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LPA Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
AM095 是一种有效的 LPA1 受体拮抗剂,对重组人或小鼠 LPA1 的 IC50 值分别为 0.98 和 0.73 μM。 | |||
T4278 |
AM966
4'-[4-[[[(1R)-1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-异恶唑基]-联苯-4-乙酸 |
LPA Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
AM966 是一种具有优异亲和力的特异性口服 LPA1 拮抗剂,可抑制 LPA 刺激的细胞内钙释放,IC50为 17 nM。 | |||
T6347 |
Ki16198
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LPA Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
Ki16198 是一种可口服的 LPA 受体拮抗剂,是 Ki16425 的甲酯衍生物。它抑制 LPA1 和 LPA3 诱导的肌醇磷酸的Ki值分别为 0.34 和 0.93 μM,可用于胰腺癌发生和转移的研究。 | |||
T7689 |
Tetradecyl Phosphonate
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LPA Receptor | GPCR/G Protein |
Tetradecyl Phosphonate 是溶血磷脂酸 1 (LPA1)、LPA2 和 LPA3 受体的泛拮抗剂。 | |||
T21654 |
1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium
1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium salt |
LPA Receptor | GPCR/G Protein |
1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium (1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium salt) salt 是 LPA1 和 LPA2 的内源性激动剂,可通过诱导 DNA 合成促进有丝分裂,参与正常和病理性情绪反应,如焦虑和抑郁。 | |||
T6108 |
Ki16425
Debio 0719 |
LPA Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
Ki16425 (Debio 0719) 是一种竞争性、有效和可逆的 LPA1、LPA2 和 LPA3 拮抗剂,Ki 分别为 0.34、6.5 和 0.93 μM。它可抑制LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化,降低LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。 | |||
T39647 |
BMS-986278
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LPA Receptor | GPCR/G Protein |
BMS-986278 是一种具有口服活性和高效性的血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂,对人和小鼠 LPA1 的 Kb 值分别为 6.9 nM 和 4.0 nM。BMS-986278 可用于研究用于特发性肺纤维化。 | |||
T22834 |
H2L 5765834
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LPA Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
H2L 5765834 是溶血磷脂酸受体 LPA1、LPA3和 LPA5拮抗剂,IC50值分别为 94、752 和 463 nM。 | |||
T69647 |
UCM-05194
UCM05194,UCM 05194 |
LPA Receptor | GPCR/G Protein |
UCM-05194 是选择性 LPA1受体激动剂,可改善神经性疼痛,可用于研究 神进系统疾病。 | |||
T4016 |
BMS-986020
AM152,BMS986020 |
LPA Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
BMS-986020 (AM152) 是一种高亲和力溶血磷脂酸受体 1 拮抗剂,有用于特发性肺纤维化的研究潜力。它抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,抑制 BSEP、MRP4 和 MDR3,IC50值分别为 4.8、6.2 和 7.5 μM。 | |||
T14335 |
ASP6432
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LPA Receptor | GPCR/G Protein |
ASP6432 is an antagonist of type 1 lysophosphatidic acid receptor (LPA1). For human LPA1 and rat LPA1, the IC50s are 11 nM and 30 nM , respectively. | |||
T63645 |
ONO-9780307
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Others | Others |
ONO-9780307 是 LPA1 (lysophosphatidic acid receptor 1) 的特异性拮抗剂 (IC50: 2.7 nM)。 | |||
T29113 |
VPC32183
VPC-32183,VPC 32183 |
Others | Others |
VPC32183 is a competitive antagonist of LPA1 and LPA3 receptors. | |||
T28245 |
ONO-0300302
ONO 0300302 |
Others | Others |
ONO-0300302 is a slow tight binding LPA1 antagonist (IC50: 0.16 nM) used to treat Benign Prostatic Hyperplasia. ONO-0300302 inhibits significantly an LPA-induced increase of intraurethral pressure (IUP) in rat (3 mg/kg, p.o.) and dog (1 mg/kg, p.o.) over | |||
T68679 |
VPC 32183 (S)
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Others | Others |
VPC 32183 (S) is a competitive antagonist at the LPA1 and LPA3 receptors. VPC 32183 is devoid of agonist activity at the human LPA1, LPA2 and LPA3 receptors, and, presumably, at other mammalian LPA receptors. | |||
T25847 |
NAEPA
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Others | Others |
NAEPA, an LPA mimetic, is a selective agonist of the lysophosphatidic acid-1 (LPA1) receptor. | |||
T29109 |
VPC12249
VPC-12249,VPC 12249 |
Others | Others |
VPC12249, a lysophosphatidic acid receptor type 1 (LPA1) antagonist, plays a functional role in osteoclast differentiation and bone resorption activity. | |||
T83879 |
1-Arachidoyl Lysophosphatidic Acid sodium
1-Arachidoyl LPA,LPA(20:0),1-Eicosanoyl-Lysophosphatidic Acid |
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1-花生四烯酰基溶血磷脂酸(1-arachidoyl LPA)是溶血磷脂酸受体1(LPA1)的激动剂,并且是一种含有花生四烯酸的甘油磷脂,花生四烯酸位于sn-1位置。它能在主要表达LPA1而非LPA2-LPA6的人类肺成纤维细胞中诱导钙离子动员(EC50 = 3.6 µM)。在无细胞试验中,1-Arachidoyl LPA(2.5 µM)还能结合到过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)的配体结合域。人类尿液中也发现了该化合物。 | |||
T73017 |
ONO-0740556
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Others | Others |
ONO-0740556 是一种有效的 Gi 偶联人类溶血磷脂酸受体1 (LPA1) 激动剂,其EC50值为 0.26 nM。 | |||
T63439 |
BMS-986020 sodium
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Others | Others |
BMS-986020 sodium 是高亲和力的溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂,能够抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,并抑制 BSEP (IC50: 4.8 μM),MRP4 (IC50: 6.2 μM) 和 MDR3 (IC50: 7.5 μM)。BMS-986020 sodium 表现出特发性肺纤维化 (IPF) 的研究潜力。 | |||
T77789 |
Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt
LPA sodium salt |
Others | Others |
Oleoyl-L-alpha-lysophosphatidic acid sodium salt为必需的细胞膜生物合成代谢物,可通过与G蛋白偶联受体(GPCR)(即LPA受体)相互作用来介导信号传导,是LPA1和LPA2受体的内源性激动剂。 | |||
T83882 |
XY-4
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Others | Others |
XY-4是1-棕榈酰基溶血磷脂酸(1-palmitoyl LPA094)的衍生物,同时也是过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)的激动剂。当浓度为5 µM时,能在表达过氧化物酶体增殖物反应元件(PPRE)的RAW 264.7巨噬细胞中诱导报告基因的表达。XY-4不作为溶血磷脂酸受体1(LPA1)、LPA2或LPA3的激动剂。在1 µM的浓度下,它能在体外诱导血小板聚集。XY-4诱导大鼠颈动脉内膜新生。 | |||
T83772 |
1-Linoleoyl Lysophosphatidic Acid sodium
1-Linoleoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PA,LPA(18:2),PA(18:2(9Z,12Z)/0:0),1-Octadecadienoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphate,18:2 Lyso PA,1-Octadecadienoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PA,PA(18:2/0:0),1-Linoleoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphate,1-Linoleoyl LPA |
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1-Linoleoyl LPA(1-亚油酰LPA)是LPA2受体的激动剂,属于一种含有亚油酸的甘油磷脂,在sn-1位置含亚油酸。它是小鼠和人体血浆中最丰富的LPA。1-Linoleoyl LPA在表达LPA2受体的Sf9细胞中选择性地增加细胞内钙水平(EC50约为10 nM),相较于表达LPA1和LPA3受体的Sf9细胞(EC50分别约为200和80 nM)。携带NCTC克隆2472肿瘤的小鼠中,1-linoleoyl LPA的血清水平增加。与患有初发进行性多发性硬化症的患者相比,复发缓解型多发性硬化症患者的血浆1-Linoleoyl LPA水平降低,且与神经功能缺损严重程度负相关。 |